1,5,5-Trimethylhydantoin (TMH) 是一种非同位素内标化合物。
PYZD-4409是泛素激活酶E1抑制剂,IC50为20 uM。
3-氨基-1,2,4-三嗪是NO合成酶的抑制剂,也抑制亚硝酸盐分泌[1]。
荧光素是一种新型合成肽,其功能类似表面活性剂蛋白B,一种具有抗炎特性的蛋白质。Lucinactant是一种KL4表面活性剂,可保护人气道上皮免受高氧伤害[1][2][3]。
Dihydroactinidiolide 存在于植物叶片和果实中,是有效的植物生长抑制剂,基因表达的调节剂,同时负责拟南芥中的光适应。Dihydroactinidiolide 具有抗氧化活性,抗菌活性,抗癌活性和神经保护作用。
NBD-557是HIV-1抑制剂。
内质网跟踪器蓝白DPX是一种光敏探针,用于选择性标记内质网进行荧光显微镜成像【1】。
Promegestone(R-5020)是一种孕激素,是一种有效的孕酮受体(PR)激动剂。Promegestone具有内分泌调节和癌症研究的潜力[1]。
WWL123是一种氨基甲酸酯基化合物,是一种强效和选择性的ABHD6抑制剂。WWL123可用于炎症、代谢紊乱(肥胖和II型糖尿病)和癫痫的研究[1]。
BocNH-PEG5-CH2CH2Br 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
左旋布诺是一种有效的非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。左旋布诺是一种降眼压剂,可降低平均眼压(IOP)。左旋布诺可用于青光眼和上斜肌细胞增多症(SOM)的研究[1][2][3]。
Homoarbutin 是从 Pyrola japonica 整株植物中分离得到的酚苷。
SJA710-6 是一种能够选择性地将 MSCs 分化为肝细胞样的小分子。
DL-3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)二钠是HMG-CoA的二钠盐化合物,是萜烯和酮体的中间体。DL-3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A二钠还参与体内的酯代谢,作为胆固醇合成的前体,并通过偶联LDL受体调节胆固醇合成[1][2]。
COX-2/5-LOX-IN-1(化合物3a)是一种有效的COX-2/5-LOX双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1的镇痛和抗炎活性超过塞来昔布和吲哚美辛。COX-2/5-LOX-IN-1显示出较强的COX-1、COX-2和5-LOX抑制活性,IC50分别为12.13、0.4和4.96μM【1】。
Phe-Met-Arg-Phe,酰胺乙酸酯剂量依赖性地(ED50=23 nM)激活肽能尾侧神经元中的K+电流[1]。
Gelsevirine 是 Gelsemium elegans 中的主要生物碱,具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性,对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50 值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。
扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH(VH032-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH)是一端含有VHL配体的E3连接酶-配体-连接物共轭物。(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-氨基环丁醇-Pip-CH2COOH用于PROTAC技术[1]。
Mal-AMCHC-N-丙炔酰胺是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。Mal-AMCHC-N-丙炔酰胺可以是使用Click Chemistry合成抗体-药物缀合物的生物缀合试剂[1]。
SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
ACBI3 是一种泛 KRAS 降解剂。 ACBI3 实现致癌 KRAS 的体内降解。
Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。
Fluazifop-P-butyl 是一种来自芳基苯氧基丙酸酯的杀草剂,是一种乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACCase) 抑制剂。
ML355是一高效、选择性12-LOX抑制剂,IC50值为0.34uM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。
抗肿瘤剂-62(化合物47)是一种不释放的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-62对四种癌细胞系显示出抗增殖活性。抗肿瘤药物-62激活线粒体凋亡途径并在G2/M期阻滞细胞周期[1]。