Calcimycin 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体(如钙离子和镁离子)。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡。
AChE/BChE-IN-3(BMC-1)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对电鳗AChE(elAChE)和马血清BChE(eqBChE)的IC50值分别为6.08μM和0.383μM。
ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。
DPQ是一种有效的PARP-1抑制剂。DPQ可以减少N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)诱导的PARP激活,将ATP恢复到接近控制水平,并显著减轻严重NMDA暴露模型中的神经元损伤。DPQ可用于研究神经保护作用[1]。
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
Boc-NH-PEG7-乙酸是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
PDE5-IN-4是磷酸二酯酶5抑制剂。PDE5-IN-4可用于急性心肌梗死和再灌注损伤、胃肠道疾病、糖尿病损伤和肝衰竭的研究[1]。
S-Acetyl-PEG3-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
NI-42 (compound 13-d),一种 BRPFS 正交结构的化学探针,是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; Kd: BRPF1/2/3=40/210/ 940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
NSC 694623是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,重组HAT p300/CBP相关因子(PCAF)的IC50值为15.9μM。NSC 694623对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623可用于研究抗癌药物[1]。
WAY-324572 是一种活性分子。
HIV-1抑制剂52是一种有效的广谱HIV-1活性抑制剂,对WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1ΔV370、HIV-1 V3 62I/V370A,HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370 a、HIV-1R361K/V362I/L363M的EC50为1.6nM-6.4nM[1]。
Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。
hCAI/II-IN-1(化合物3h)是一种人体碳酸酐酶I和II(hCA I/II)抑制剂,对hCA I和hCA II的IC50值分别为0.047µM和0.024µM【1】。
活化的A亚基可用于外显子跳跃低聚物缀合物的合成。寡聚物缀合物与人抗肌萎缩蛋白基因中选定的靶位点互补,并诱导外显子51跳跃。可用于肌营养不良的研究[1]。
PROTAC积木。
GSK-5498A 是CARC离子通道选择性小分子抑制剂(IC50 = 1_mu_M)；抑制肥大细胞介质释放和T细胞促炎性细胞因子的释放。
BMPS 是一种抗体偶联药物 (ADC) 的不可降解的连接桥 (ADC linker)。
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。
Iparomlimab是一种抗人PD-1/CD279/PDCD1 IgG4κ抗体。Iparomlimab还靶向人单克隆PSB103γ4-链,与人单克隆PSB13κ-链二硫形成二聚体。Iparomlimab可用于肿瘤学研究[1]。
山奈酚-3-O-(2'-O-β-D-葡酰)-β-D-芸香苷是一种天然糖苷,可在油茶种子中找到[1]。
组蛋白H3(1-20)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
沙利度胺-NH-PEG1-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
((2,4,6-三异丙基苯基)磺酰基)-L-丝氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
Cefixime是第三代头孢菌素类抗生素, 用于治疗一些细菌感染。
路西法黄CH二钾是一种高荧光染料。在活组织中以及固定和包埋后都可以看到路西法黄CH二钾。荧光素黄CH二钾可用于标记细胞。路西法黄CH二钾在注射细胞中迅速扩散。路西法黄CH二钾具有在细胞之间传播的巨大内在趋势(Ex/Em=430/540 nm)[1][2]。
2-(反式-1,4-二羟基-环己基)-5,7-二羟基-溴代酮是一种黄酮衍生物,可在大花叶蕨中找到。2-(反式-1,4-二羟基-环己基)-5,7-二羟基-溴显示出细胞毒性[1]。
Pyrisoxazole (SYP-Z048)是一种杀菌剂。
mm54是一种有效的apelin受体拮抗剂(Ki=82nm,IC50=93nm)。mm54拮抗[Pyr1]-Apelin-13对forskolin诱导的CHO-K1-APJ细胞cAMP积累的抑制作用。在小鼠胶质母细胞瘤异种移植模型中,mm54复发肿瘤扩展并延长生存时间。