HIV-1 inhibitor-52

更新时间:2024-01-16 12:00:01

HIV-1 inhibitor-52结构式
HIV-1 inhibitor-52结构式
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常用名 HIV-1 inhibitor-52 英文名 HIV-1 inhibitor-52
CAS号 1818868-23-3 分子量 770.13
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C46H72FNO5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 HIV-1 inhibitor-52用途


HIV-1抑制剂52是一种有效的广谱HIV-1活性抑制剂,对WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1ΔV370、HIV-1 V3 62I/V370A,HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370 a、HIV-1R361K/V362I/L363M的EC50为1.6nM-6.4nM[1]。

 HIV-1 inhibitor-52名称

英文名 HIV-1 inhibitor-52

 HIV-1 inhibitor-52生物活性

描述 HIV-1抑制剂52是一种有效的广谱HIV-1活性抑制剂,对WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1ΔV370、HIV-1 V3 62I/V370A,HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370 a、HIV-1R361K/V362I/L363M的EC50为1.6nM-6.4nM[1]。
相关类别
靶点

HIV-1 (WT):1.6 nM (EC50)

HIV-1 V370A:3.0 nM (EC50)

HIV-1 ΔV370:5.1 nM (EC50)

HIV-1 V362I/V370A:2.0 nM (EC50)

HIV-1 T332S/V362I/prR41G:6.4 nM (EC50)

HIV-1 A326T/V362I/V370A:4.3 nM (EC50)

HIV-1 R361K/V362I/L363M:4.5 nM (EC50)

体内研究 HIV-1抑制剂-52(化合物 26; 1mg/kg;静脉给药) 在大鼠的 时间1/2为 4.2小时,氯为 3.5 mL/min·kg,Vss为 0.8升/千克[1]HIV-1抑制剂-52(5mg/kg;灌胃) 对大鼠的 C最大值为 0.83μM,AUC为 8.11μM·h[1]动物模型:雄性sprague-dawley大鼠[1]剂量:1 mg/kg给药:IV结果:大鼠T1/2为4.2小时,CL为3.5 mL/min•kg,Vss为0.8 L/kg。
参考文献

[1]. Richard A Hartz, et al. Synthesis, Structure-Activity Relationships, and In Vivo Evaluation of Novel C-17 Amine Derivatives Based on GSK3640254 as HIV-1 Maturation Inhibitors with Broad Spectrum Activity. J Med Chem. 2022 Dec 8;65(23):15935-15966.  

 HIV-1 inhibitor-52物理化学性质

分子式 C46H72FNO5S
分子量 770.13