1818868-23-3

• 常用中文名：HIV-1 inhibitor-52
• 常用英文名：HIV-1 inhibitor-52
• CAS号：1818868-23-3
• 分子式：C₄₆H₇₂FNO₅S
• 分子量：770.13
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2023-01-27 18:06:43
• 更新时间：2024-01-16 12:00:01
• HIV-1抑制剂52是一种有效的广谱HIV-1活性抑制剂,对WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1ΔV370、HIV-1 V3 62I/V370A,HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370 a、HIV-1R361K/V362I/L363M的EC50为1.6nM-6.4nM[1]。

名称

• 英文名: HIV-1 inhibitor-52

物化性质

• 分子式: C₄₆H₇₂FNO₅S
• 分子量: 770.13

生物活性

• 描述: HIV-1抑制剂52是一种有效的广谱HIV-1活性抑制剂,对WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1ΔV370、HIV-1 V3 62I/V370A,HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370 a、HIV-1R361K/V362I/L363M的EC50为1.6nM-6.4nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV-1 (WT):1.6 nM (EC50)

  HIV-1 V370A:3.0 nM (EC50)

  HIV-1 ΔV370:5.1 nM (EC50)

  HIV-1 V362I/V370A:2.0 nM (EC50)

  HIV-1 T332S/V362I/prR41G:6.4 nM (EC50)

  HIV-1 A326T/V362I/V370A:4.3 nM (EC50)

  HIV-1 R361K/V362I/L363M:4.5 nM (EC50)

• 体内研究: HIV-1抑制剂-52(化合物 26; 1mg/kg；静脉给药) 在大鼠的 时间1/2为 4.2小时,氯为 3.5 mL/min·kg,Vss为 0.8升/千克[1]HIV-1抑制剂-52(5mg/kg；灌胃) 对大鼠的 C最大值为 0.83μM,AUC为 8.11μM·h[1]动物模型：雄性sprague-dawley大鼠[1]剂量：1 mg/kg给药：IV结果：大鼠T1/2为4.2小时,CL为3.5 mL/min•kg,Vss为0.8 L/kg。
• 参考文献:

  [1]. Richard A Hartz, et al. Synthesis, Structure-Activity Relationships, and In Vivo Evaluation of Novel C-17 Amine Derivatives Based on GSK3640254 as HIV-1 Maturation Inhibitors with Broad Spectrum Activity. J Med Chem. 2022 Dec 8;65(23):15935-15966.