TREM2激动剂-1(I-246)是一种在髓样细胞2(TREM2)激动剂(EC50在3.0μM和100μM之间)上表达的触发受体[1]。
HIV-1抑制剂-32(化合物3c)是一种有效的HIV-1抑制剂,对WT HIV-1的IC50值为34 nM。HIV-1抑制剂-32可用于研究艾滋病[1]。
PROTAC Linker 24 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 24 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
GW 610(NSC 721648)是一种抗肿瘤药物,对肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系显示出有效和选择性的抗癌活性[1][2][3]。
WAY-329738 是一种活性分子,可用于淀粉样蛋白疾病和突触核蛋白病的研究。
Ensulizole 是一种磺化的紫外线吸收剂,可以强烈吸收 UVB 和部分 UVA。Ensulizole 可以在紫外线或阳光照射下通过产生活性氧 (ROS) 来破坏 DNA。Ensulizole 是一种水溶性防晒成分。
Celangulin是一种从Celastrus angulatus中分离得到的杀虫成分。Celangulin激活质膜上的钙通道,增加细胞内Ca2+。Celangulin激活内质网钙通道。
奥杜利莫单抗(抗LFA1)是一种抗LFA-1单克隆抗体。奥杜利莫单抗抑制T淋巴细胞增殖,对缺血再灌注损伤具有保护作用。奥杜利莫单抗可用于移植排斥反应和免疫性疾病的研究[1][2]。
H-Phe-Phe-Phe-OH是一种四肽,可以产生垂直排列、高度有序的三维仿生结构[1]。
L-谷氨酸-5-13C是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Prenaterol是一种选择性β1肾上腺素受体激动剂。Prenaterol对肠道平滑肌收缩活动没有影响。Prenaterol可用于研究心血管疾病[1]。
TCO-PEG3-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。TCO-PEG3-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
(Lys7)-Phalloidin是一种具有生物活性的肽。
沙利度胺-5-CH2-NH2(盐酸盐)是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-CH2-NH2(盐酸盐)可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTACs[1]。
Monensin 是由链霉菌属产生的脂溶性天然生物活性离子载体,它可以结合质子和一价阳离子。Monensin 在药物敏感和耐药菌株中均具有针对人类机会病原体的广谱活性。Monensin 能够诱导多种癌细胞系的凋亡。
CAY10410(11-Oxo-prosta-5Z)是一种15d-PGJ2类似物,是一种有效的PPARγ激动剂。CAY10410能够在不杀死B淋巴细胞的情况下激活人B细胞中的PPARγ[1]。
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
UBA5-IN-1(化合物8.5)是一种选择性UBA5抑制剂,IC50值为4.0μM。UBA5-IN-1以UBA5的高表达水平抑制Sk-Luci6癌细胞的细胞增殖[1]。
Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。
CGP36216 (Compound 9) 是一种 GABAB 受体 拮抗剂。CGP36216 与 GABAB 受体结合的 Ki 值为 0.3 μM。CGP36216 可用于焦虑和创伤相关疾病的研究。
伯尼那霉素D是从伯尼链霉菌发酵中分离出来的一种环肽真菌代谢物[1]。
α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂,也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。
Meloside A (Isovitexin 2''-O-glucoside) 是从大麦中分离得到的具有抗氧化活性的苯丙素。在大麦中,苯丙烷类化合物被描述为对过量的 UV-B 辐射具有保护作用,并且与对病原体的抗性有关。
(Rac)-Baxdrostat 是 Baxdrostat (HY-132809) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶抑制剂。
Pitavastatin Calcium是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium在HepG2细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为5.8 nM。
SJ1461是一种强效口服活性BET抑制剂。SJ1461分别以1.6nM、0.1nM、6.5nM和0.2nM的IC50值抑制BRD2(BD1),以及BRD2(BD 2)、BRD4(BD1。
Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤,改善了胃血流量 (GBF) ,降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。