2924546-70-1

• 常用中文名：SJ1461
• 常用英文名：SJ1461
• CAS号：2924546-70-1
• 分子式：C₂₁H₁₈ClN₇OS₂
• 分子量：484.00
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2023-09-19 11:19:10
• 更新时间：2024-01-02 19:44:30
• SJ1461是一种强效口服活性BET抑制剂。SJ1461分别以1.6nM、0.1nM、6.5nM和0.2nM的IC50值抑制BRD2(BD1),以及BRD2(BD 2)、BRD4(BD1。

名称

• 英文名: SJ1461

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₈ClN₇OS₂
• 分子量: 484.00

生物活性

• 描述: SJ1461是一种强效口服活性BET抑制剂。SJ1461分别以1.6nM、0.1nM、6.5nM和0.2nM的IC50值抑制BRD2(BD1),以及BRD2(BD 2)、BRD4(BD1。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD2 (BD1):1.6 nM (IC50)

  BRD2 (BD2):0.1 nM (IC50)

  BRD4 (BD1):6.5 nM (IC50)

  BRD4 (BD2):0.2 nM (IC50)

• 体外研究: SJ1461抑制 MV4-11、NALM-16、MOLM-13、HDMB03和 D283细胞的癌细胞生长,IC50分别为 20 nM、3.6 nM、10.2 nM、6.6 nM和 56.2 nM[1]
• 参考文献:

  [1]. Mladen Koravovic, et al. From PROTAC to inhibitor: Structure-guided discovery of potent and orally bioavailable BET inhibitors. Eur J Med Chem. 2023 May 5;251:115246.