Gly-Arg-AMC 是一种 DPAP1 的肽底物。
Linustatin 是一种氰苷,可以从亚麻籽粕 (linseed meal) 中分离出来。
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
Sunvozertinib是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型)和BTK抑制剂。Sunvozertinib显示EGFR外显子20 NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的IC50分别为20.4、20.4、1.1、7.5和80.4 nM(专利WO2019149164A1,示例52)[1]。
替诺福韦-C3-O-C15-CF3(铵)在人肝微粒体中比替诺福韦表现出更长的t1/2值,在体外具有强大的抗HIV活性,并在体内增强药代动力学特性。
(-)-Anomalin ((-)-Praeruptorin B) 是从 S. resinosum 的根中分离出来的香豆素衍生物。
Molindone是一种抗精神病治疗药,用于治疗精神分裂症,通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
异甘草素-4-O-芹糖 (1→2) 葡萄糖苷分离自甘草属植物 Glycyrrhiza uralesis Fish.
Vanucizumab是一种一流的双特异性IgG1样单克隆抗体,可同时阻断VEGF-a和血管生成素-2(Ang-2)与其受体的相互作用。Vanucizumab具有抗血管生成和抗癌作用[1]。
Macrophylline (Compound 4) 是从天然 Rauwolfia 中分离得到的。
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
TCV-309 chloride)是PAF的拮抗剂。
L-岩藻激酶(FUK)是一种催化化学反应的酶。L-岩藻激酶具有L-岩藻糖的底物。L-岩藻激酶诱导L-岩藻糖磷酸化,形成L-岩藻酸-L-磷酸[1]。
((苯氧基)羰基)甘氨酰甘氨酰-L-脯氨酸是脯氨酸衍生物[1]。
AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂,对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退,并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
棕榈酸-d2-5是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker,用于合成PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。PROTAC-BRD2/BRD4 降解剂-1是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂。
Y1 receptor antagonist 1 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。
Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
L-赖氨酸-d4(二盐酸盐)是氘标记的Fmoc Pro OH【1】。
Halobetasol propionate是一种皮肤外用使用合成类固醇,具有抗炎,止痒和收缩血管的作用。
SB-273005是一种有效的非肽口服活性整合素拮抗剂,αvβ3受体和αvβ5受体的Kis分别为1.2 nM和0.3 nM【1】。
β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
amyloid P-IN-1有利于在疾病或功能失调的治疗中消耗血清淀粉样蛋白P组件(SAP),包括淀粉样变,阿尔茨海默病,2型糖尿病和关节炎。
Febuxostat impurity 8 是 Febuxostat 一种杂质。Febuxostat 是选择性黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。