MSA-2二聚体是一种选择性口服活性非核苷酸STING激动剂(Kd=145μM),具有长期抗肿瘤和免疫原性活性。MSA-2二聚体作为非共价二聚体与STING结合,表现出比环二核苷酸更高的通透性[1]。
Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐,对乙酰胆碱酯酶有中度抑制作用,IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性,并抑制许多转化细胞系的增殖。
Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。
Silybin 是一种从草蓟 (Silybum marianum) 种子中分离出来的黄素寡糖。Silybin 诱导凋亡 (apoptosis),并具有保肝,抗氧化,抗炎,抗癌活性。
Crenigacestat (LY3039478) 是一个新的和强的Notch抑制剂。
Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
Sculponeatin O是一种从植物Isodon sculponeata中分离出来的沙乌烷二萜衍生物。
Eplerenone是醛固酮拮抗剂,IC50为360nM。
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是可生物利用得,有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。
Ro 20-0657/000 是 Trimethoprim 的代谢产物。Trimethoprim 是一种二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂,在人类和兽医学中用作抗菌剂。
Fmoc-1-甲基-L-组氨酸是一种受Fmoc保护的氨基酸,可作为肽合成的中间体[1]。
SHIN1是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2) 抑制剂,体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,其 IC50 值为 2.4 nM。
ITK降解物2(化合物30)是靶向泛素化的调节剂和靶向蛋白质降解分子。ITK降解器2降解ITK[1]。
Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
1-酮乙硫酮是一种阿比坦二萜类化合物。1-酮乙硫酮具有α,β-不饱和羰基功能。1-酮乙硫磷对人类癌症细胞系MOLT-4(人类淋巴母细胞白血病)和MCF-7(人类乳腺癌)具有细胞毒活性[1]。
1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷脂酰甘油-d70(钠)是氘标记的1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-phosphatidylgycerol。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油(钠)是用于药物递送的脂质体的成分[1]。
Rucaparib是 PARP 的抑制剂,对PARP1的 Ki 值为1.4 nM。也可结合PARP其他八个结构域。
HIV-IN肽是HIV-1蛋白酶的竞争性抑制剂(Ki=50nM)[1]。
inh-02(RNF5抑制剂inh-02)是E3泛素连接酶RNF5/RMA1的新型小分子抑制剂；在F508del纯合的CF患者的永生化和原发性支气管上皮细胞中引起显着的F508del CFTR拯救(EC50=2.2 uM)突变,降低突变CFTR的泛素化,引起成熟形式的CFTR的稳定化；inh-2作用于ATG4B和桩蛋白,其是RNF5下游的已知靶标。
Eschweilenol C 是鞣花酸的复合衍生物,为柴叶末乙醇提取物水相组分的主要成分。
3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。
二乙基胺-d10(盐酸)是氘标记的二乙基胺盐酸盐[1]。
生物素nPEG胺是一种基于PEG的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成。
硫酸卡那霉素是一种广谱抗生素,可用于某些严重的葡萄球菌或革兰氏阴性杆菌感染。硫酸卡那霉素具有一定的耳毒性[1][2]。
BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。