| 描述 |
SHIN1是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2) 抑制剂,体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 5 nM (SHMT1), 13 nM (SHMT1)[1]
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| 体外研究 |
在体外试验中,SHIN1分别抑制人SHIN1 SHMT1/2,IC50分别为5和13 nM。 SHIN1抑制SHMT2缺失HCT-116细胞的生长,IC50为10nM。 SHIN1抑制HCT-116细胞中的SHMT1/2。 SHIN1对B细胞恶性肿瘤特别有效。 SHIN1通过逐渐耗尽嘌呤来阻断细胞生长,导致三磷酸核苷酸的丢失[1]。
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| 细胞实验 |
对于增殖测定,用SHIN1(1,10,100,1000,10000nM)处理HCT-116细胞24-72小时。使用台盼蓝和Countess系统直接计数细胞数[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Ducker GS, et al. Human SHMT inhibitors reveal defective glycine import as a targetable metabolic vulnerability of diffuse large B-cell lymphoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Oct 24;114(43):11404-11409.
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