Trazodone (AF-1161 free base) 是一种血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂。Trazodone 可用于重度抑郁症的研究。Trazodone 还具有用于睡眠障碍研究的潜力。
NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
PD 150606是一个选择性的,能穿过细胞的非肽calpain抑制剂。
Ala-Ala-Ala-Ala-Alan-Ala-Ala是一种由六个丙氨酸氨基酸残基组成的六肽[1]。
乙胺丁醇-d8是氘标记的乙胺丁醇。
Gigantol是一种天然产物,可以从大花蕙兰中分离出来。甘醇是豚鼠回肠自发收缩的有效抑制剂[1]。
N6-苯甲酰基-2'-氟-2'-脱氧阿拉伯腺苷是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。
(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。
JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
固体内酯II是一种从S.uirgaurea L[1]中分离的氯代烷二萜。
一种新型有效的选择性TBK1-PROTAC,DC50为12 nM,选择性降解TBK1,对相关激酶IKKε具有优异的选择性；一种评估TBK1作为突变K-Ras癌细胞靶标的化学工具。
N-Z-D-亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin A,CDK4/cyclin D1,CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47,0.85,1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
Theogallin (3-Galloylquinic acid) 是无咖啡因绿茶提取物中的活性成分。Theogallin 有抗抑郁、增强认知的作用。
莲心碱(氢氧化物)是从莲子的绿色种子胚中提取的纯生物碱。洛图辛(氢氧化物)对心肌的动作电位和心脏浦肯野纤维的缓慢内向电流有影响[1]。
萨拉戈齐酸E是一种真菌代谢产物,是角鲨烯合成酶的有效抑制剂,IC50为2.3-28 nM[1]。
Captopril EP Impurity J 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50=0.025 μM)。
Me-Tet-PEG9-COOH 是含有 9 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG9-COOH 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
Thymol-d13是氘标记的Thymol[1]。胸腺素是从Lamiaceae科植物和其他植物(如马鞭草科、玄参科、毛茛科和Apiaceae家族的植物)中分离的精油中存在的主要单萜酚。百里香酚具有抗氧化、抗炎、抗菌和抗真菌作用[2]。
迪西他单抗-韦多汀(RC48)是一种抗体-药物结合物(ADC),包括抗人表皮生长因子受体2(HER2)的单克隆抗体,该单克隆抗体通过可切割的连接物与细胞毒性剂单甲基auristatin E结合。迪西他单抗-韦多汀增强抗肿瘤免疫[1]。
2'-C-甲基腺苷是丙型肝炎病毒(HCV)复制的抑制剂。2'-C-甲基腺苷抑制HCV复制子和NS5B催化的RNA合成,IC50值分别为0.3μM和1.9μM。2'-C-甲基腺苷也能有效抑制古延利什曼原虫(Lgy)和巴西利什曼原虫中的LRV1[1][2]。
1,N6-theno-9-(β-D-呋喃木糖基)腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
盐酸熊丁胺是一种短效、强效和非选择性β-肾上腺素受体激动剂。盐酸熊丁胺刺激心脏β1、气管β2和己二酸细胞β3肾上腺素能受体。盐酸熊丁胺提供心脏应激,增加心率、心脏收缩力和收缩压。盐酸熊果胺可用于心脏应激剂[1][2][3]。
1,3,5-三-O-苯甲酰基-a-D-呋喃核糖是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。