55683-37-9

• 常用中文名：丙炔-单乙二醇-羧酸
• 常用英文名：Propargyl-PEG1-acid
• CAS号：55683-37-9
• 分子式：C₆H₈O₃
• 分子量：128.12600
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC Linker
• 发布时间：2017-10-29 06:12:30
• 更新时间：2024-01-18 19:36:15
• Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。

名称

• 中文名: 3-(丙-2-炔-1-基氧基)丙酸
• 英文名: 3-prop-2-ynoxypropanoic acid
• 中文别名: 丙炔-单乙二醇-羧酸
• 英文别名: Propargyl-PEG1-acid

物化性质

• 密度: 1.14g/cm3
• 沸点: 265.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₆H₈O₃
• 分子量: 128.12600
• 闪点: 113.9ºC
• 精确质量: 128.04700
• PSA: 46.53000
• LogP: 0.11090
• 折射率: 1.463
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker
• 靶点:

  PEGs

• 体外研究: BTK-CRBN蛋白作为化学计量降解剂,导致BTK蛋白的降解。BTK的降解是小脑E3连接酶家族募集的结果[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tinworth CP, et al. PROTAC-Mediated Degradation of Bruton's Tyrosine Kinase Is Inhibited by Covalent Binding. ACS Chem Biol. 2019 Mar 15;14(3):342-347.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

488150-84-1 ~% 55683-37-9

文献：Tsutsui, Hideyuki; Matsuura, Maya; Makino, Kazuishi; Nakamura, Seiichi; Nakajima, Makoto; Kitagaki, Shinji; Hashimoto, Shunichi Israel Journal of Chemistry, 2001 , vol. 41, # 4 p. 283 - 295