Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。
Lp-PLA2-IN-4是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-4具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物38)[1]。
H-L-Lys(降冰片烯甲氧羰基)-OH盐酸盐,一种降冰片二烯衍生的赖氨酸,可以点击官能化。H-L-Lys(降冰片烯甲氧羰基)-OH盐酸盐可用于无铜点击反应中蛋白质的温和和选择性修饰[1]。
EGFR-IN-82(Cmpound 8a)是一种有效的口服活性EGFR抑制剂,EGFRL858R/T790M/C797S和EGFRDel19/T790M/C797S的IC50值分别为0.09和0.06 nM。EGFR-IN-82对EGFRWT无明显影响。EGFR-IN-82在裸鼠中具有抗增殖活性并抑制肿瘤形成。EGFR-IN-82可用于非小细胞肺癌癌症的研究[1]。
Biotin-XX hydrazide (Biotin-(AC5)2-hydrazide) 是一种羰基反应性生物素化试剂,包含两个氨基己酸间隔基。Biotin-XX hydrazide 具有更高的抗生物素蛋白结合效率。
Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
Phyllomedusin是一种速激肽十肽,是NK1受体激动剂。Phylomedusin具有血管扩张活性,并引起幽门收缩[1][2][3]。
CD1530是一种选择性RARγ激动剂,其Kd为150 nM【1】。CD1530与贝沙罗汀联合使用,在人类口腔和食管鳞状细胞癌小鼠模型中抑制致癌物4-硝基喹啉1-氧化物诱导的口腔癌变【2】。
祖克罗米芬-d5(柠檬酸盐)是氘标记的祖克罗米酚柠檬酸盐[1]。祖克罗米芬柠檬酸盐是克罗米芬枸橼酸盐的顺式异构体。祖克罗米芬柠檬酸盐具有抗雌激素作用,比反式异构体更能抑制促黄体生成素(LH)的分泌。祖克罗米芬柠檬酸盐也是一种口服活性降胆固醇剂[2][3][4][5]。
N-(氨基乙基)-8-萘胺-1-磺酸是一种荧光试剂[1]。
TGX-155(AZ12649385)是PI3Kβ的选择性抑制剂。TGX-155在抗血栓治疗中具有潜在的应用[1][2][3]。
PRMT5-IN-15是一种PRMT5抑制剂,IC50值为0.84 nM。
p2Ca是8聚体肽,是天然加工并呈递给Ld同种异体T细胞克隆2C的配体。
IRE1α激酶-IN-3(化合物2)是一种有效的IRE1α抑制剂,Ki为480 nM。IRE1α激酶-IN-3是IRE1α的ATP竞争配体[1]。
NH2-SSK-COOH是Ser-Ser-Lys的寡肽化合物。
Lasiokaurin是一种从毛果异齿龙中分离出来的二萜化合物。
MFH290(MFH-290)是一种高效、高选择性的CDK12/13共价抑制剂,IC50为25/49 nM。MFH290与CDK12的Cys-1039形成共价键,而依赖CDK12的Cys-1039突变使激酶对MFH290不耐受。MFH290表现出优异的激酶组选择性,抑制RNA聚合酶II(Pol II)C末端结构域(CTD)中丝氨酸-2的磷酸化,并减少关键DNA损伤修复基因的表达。MFH290恢复了Pol II CTD磷酸化和DNA损伤修复基因的表达,并增强了PARP抑制剂奥拉帕利的抗增殖作用。
Bomedemstat(IMG-7289)是骨髓增生性肿瘤(MPN)小鼠模型中表观遗传活性赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)的口服不可逆抑制剂。Bomedemstat可用于急性髓细胞白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。抗肿瘤活性[1]。
Rivastigmine酒石酸盐是胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 uM,还能抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。
沙利度胺-氨基-PEG2-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
SC-51089是一种选择性的EP1受体拮抗剂,在体内具有镇痛活性[1]。
BODIPY 665/676是一种亲脂性自由基敏感荧光探针,可用于研究自由基驱动的脂质自氧化[1]。
PW0787是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂GPR52激动剂(EC50=135 nM)。PW0787抑制精神刺激行为[1]。
Hederagenin 28-O-beta-D-glucopyranosyl ester 是从Ilex cornuta 中分离得到的一种三萜皂苷,对H2O2诱导的心肌细胞损伤具有保护作用。
Proinsulin C-Peptide (55-89), human 是人胰岛素原裂解产物的多肽片段。
8-溴-2'-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
VU6000918是一种毒蕈碱乙酰胆碱(M4)阳性变构调节剂,hM4的EC50为19 nM[1]。