2088715-91-5

• 常用中文名：MFH290
• 常用英文名：MFH290
• CAS号：2088715-91-5
• 分子式：C₂₆H₃₁N₅O₃S₂
• 分子量：525.686
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-07-06 17:22:30
• 更新时间：2025-10-29 13:09:48
• MFH290(MFH-290)是一种高效、高选择性的CDK12/13共价抑制剂,IC50为25/49 nM。MFH290与CDK12的Cys-1039形成共价键,而依赖CDK12的Cys-1039突变使激酶对MFH290不耐受。MFH290表现出优异的激酶组选择性,抑制RNA聚合酶II(Pol II)C末端结构域(CTD)中丝氨酸-2的磷酸化,并减少关键DNA损伤修复基因的表达。MFH290恢复了Pol II CTD磷酸化和DNA损伤修复基因的表达,并增强了PARP抑制剂奥拉帕利的抗增殖作用。

名称

• 英文名: MFH290

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₁N₅O₃S₂
• 分子量: 525.686

生物活性

• 描述: MFH290(MFH-290)是一种高效、高选择性的CDK12/13共价抑制剂,IC50为25/49 nM。MFH290与CDK12的Cys-1039形成共价键,而依赖CDK12的Cys-1039突变使激酶对MFH290不耐受。MFH290表现出优异的激酶组选择性,抑制RNA聚合酶II(Pol II)C末端结构域(CTD)中丝氨酸-2的磷酸化,并减少关键DNA损伤修复基因的表达。MFH290恢复了Pol II CTD磷酸化和DNA损伤修复基因的表达,并增强了PARP抑制剂奥拉帕利的抗增殖作用。
• 参考文献: 1. Yao Liu, et al. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13):6708-6726.