FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF) 抑制剂。FQI1 抑制细胞增殖,对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞的 IC50s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
Amoxapine是dibenzoxazepine家族的四环抗抑郁药, 尽管它通常归类为仲胺三环类抗抑郁药。
H-D-Asp(OtBu)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
3'-叠氮基-N6-苯甲酰基-3'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。
RN486是高活性Btk抑制剂,IC50为4.0 nM。
M-110是Pim激酶抑制剂,抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。
Withanolide S 是从天然 Physalis cinerascens 中分离得到的
Fmoc-NH-PEG3-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
Influenza HA (126-138) 是流感病毒血凝素多肽,包含氨基酸 126-138 位点,能够诱导胸腺及周围 T 细胞的凋亡。
[Pro9]-P物质是NK-1速激肽受体的有效、可逆和选择性激动剂,EC50为0.93 nM[1]。
TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂,IC50为7.1 nM,对p38γ/δ,JNK1,ERK1,IKKβ,MEKK1和TAK1无抑制性。
ZG1077是一种共价KRAS G12C抑制剂。ZG1077可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。
BBD(NSC240867; Benzylamino-NBD)是生化显色剂。
GSK-F1(化合物F1)是一种口服活性PI4KA抑制剂,针对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG和PI3KD,pIC50值分别为8.0、5.9、5.8、5.9、5.9和6.4。GSK-F1可用于HCV感染研究[1]。
BODIPY FL-EDA是一种荧光染料。BODIPY FL-EDA是一种脂肪胺类似物,可以与醛和酮偶联。BODIPY FL-EDA可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,并确定DNA损伤和基因组DNA甲基化[1]。
Moracin T 可以从桑树茎皮中分离得到,具有抗菌活性。
C6 L-苏氨酸神经酰胺是一种生物活性鞘脂和天然神经酰胺的细胞渗透类似物[1]。C6 L-苏氨酸神经酰胺显著抑制T细胞产生IL-4。抗过敏药物[2]。
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
(S)-Subasumstat 是 Subasumstat (HY-111789) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
1-去氧甲基蝶呤-d5是氘标记的1-去氧化甲基蝶呤。
从绣球花中可分离得到8-O-葡萄糖苷(Hydrangenol 8-O-β-D-吡喃葡糖苷)。Hydrangenol8-O-葡萄糖苷是AChE抑制剂(IC50:22.66μM)。Hydrangenol 8-O-葡萄糖苷抑制被动皮肤过敏反应[1][2]。
TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
琥珀酸二乙酯-13C4是13C标记的琥珀酸二乙酯[1]。琥珀酸二乙酯(丁二酸二乙酯)在生理pH下使用,穿过生物膜,在组织培养中融入细胞,并通过TCA循环代谢。众所周知,琥珀酸二乙酯无毒,可用于香料和调味品[2]。
Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。
Promestriene 是一种合成的雌二醇二乙醚,是一种局部有效的雌激素。Promestriene 对阴道萎缩有作用,但吸收量小。
SYM 2206是一种新型, 非竞争的AMPA受体拮抗剂 (IC50= 2.8 μM)。
4-(6-Methyl-1,2,4,5-tetrazin-3-yl)phenol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。