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105956-99-8

105956-99-8结构式
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  • 常用中文名:盐酸克林沙星
  • 常用英文名:clinafloxacin hydrochloride
  • CAS号:105956-99-8
  • 分子式:C17H18Cl2FN3O3
  • 分子量:402.247
  • 相关类别: 原料药 人工合成抗感染类药 喹诺酮类药
  • 发布时间:2018-08-25 12:45:18
  • 更新时间:2024-01-02 18:25:35
  • Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。
  • 一、体外研究
      Clinafloxacin对肺炎链球菌具有活性,parC gyrA突变体的MIC为1μg/ml[2]。盐酸克林沙星对金黄色葡萄球菌突变株具有抗菌活性。它对野生型金黄色葡萄球菌、gyrA突变型金黄色葡萄球菌和gyrA突变型金黄色葡萄球菌的MIC值分别为0.016µg/ml、0.063µg/ml和0.915µg/ml。
    二、体内研究
      在兔模型中,克林沙星对青霉素耐药、环丙沙星敏感的肺炎球菌性脑膜炎的治疗非常有效。对于CS菌株(2349)(Clinafloxacin MIC=0.12μg/ml),在每天10 mg/kg和20 mg/kg的剂量下,Clinafloxacin在6小时时达到初始降低。在这一点上,两者都是杀菌的,但在24小时后出现再生,24小时时的最终平均对数cfu/ml分别为22.30和23.83。然而,对于CR菌株(4371)(克林沙星MIC=0.5μg/ml),即使每天20 mg/kg的克林沙星也不会降低该脑膜炎兔模型中任何时间点的细菌滴度。

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中文名 盐酸克林沙星
英文名 Clinafloxacin Hydrochloride
中文别名 7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐
克林沙星盐酸盐
英文别名 7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid,hydrochloride
7-(3-Aminopyrrolidin-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride (1:1)
7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride (1:1)
3-Quinolinecarboxylic acid, 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-, hydrochloride (1:1)
Clinafloxacin HCl
clinafloxacin hydrochloride
描述 Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。
相关类别
靶点

MIC: 1μg/ml (parC-gyrA mutants,S. pneumonia)[1]

参考文献

[1]. Pan, X.S. and L.M. Fisher, DNA gyrase and topoisomerase IV are dual targets of clinafloxacin action in Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother, 1998. 42(11): p. 2810-6.

[2]. Jorgensen, J.H., et al., Activities of clinafloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, and trovafloxacin against recent clinical isolates of levofloxacin-resistant Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother, 2000. 44(11): p. 2962-8.

密度 1.573 g/cm3
沸点 592.3ºCat 760 mmHg
熔点 162-168°C
分子式 C17H18Cl2FN3O3
分子量 402.247
闪点 312ºC
精确质量 401.070923
PSA 88.56000
LogP 3.93180
储存条件 Refrigerator