SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。
Lappaol A是一种具有抗衰老活性的天然化合物[1]。
H-Cys(Bzl)-OH是一种半胱氨酸衍生物[1]。
扎那普利(TAK-147)自由基是一种有效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。Zanapezil游离碱对大鼠大脑皮层匀浆中的乙酰胆碱酯酶活性具有有效且可逆的抑制作用(IC50=51.2 nM)。扎那普利游离碱对毒蕈碱M1和M2受体结合有中度抑制作用,Ki值分别为234和340nm。扎那普利游离碱可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1]。
γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂,可作用于阿尔茨海默病。
Clonixin (SCH-10304) 是一种具有口服活性的镇痛剂和非甾体抗炎药。
Fmoc-N-Me-Asp(OtBu)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
氯硝酰胺-13C6(一水合物)是13C标记的氯硝酰胺一水合物[1]。氯硝柳胺(BAY2353)一水合物是一种口服活性抗蠕虫药物,用于寄生虫感染研究[2]。氯硝柳胺一水合物是一种STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM[5]。一水氯硝柳胺具有抗癌症的生物活性,并抑制Vero E6细胞中的DNA复制[3][4][6]。
Sulfopin(PIN1-3)是PIN1的高选择性共价抑制剂,表观Ki为17 nM。舒福平在体内阻断Myc驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶Pin1在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子[1]。
Oligomycin C 是从链霉菌中分离出的一种抗真菌剂。
4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂,能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用,IC50 值约为 4 μM。
Tiagabine(NO328)盐酸盐是GABA重吸收抑制剂。
Fmoc-Pro-OH-1-13C是一种13C标记的磺胺。磺胺苯甲酰胺(N-磺胺基苯甲酰胺)是一种抗菌剂,通常与磺胺噻唑和磺胺乙酰胺混合使用。磺胺对革兰氏阳性和阴性ba有效
NBTIs-IN-6是一种具有一定抗菌活性的细菌拓扑异构酶抑制剂。其中,耐氟喹诺酮MRSA的MIC90为2μg/mL[1]。
NLRP3-IN-10是一种有效的NLRP3抑制剂,抑制IL-1β释放,IC50值为251.1 nM。NLRP3-IN-10通过抑制ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活[1]。
TRAM-39是一种选择性的中间传导Ca2+激活的K+(IKCa)通道阻断剂。TRAM-39以60nM的IC50值抑制KCa3.1通道。TRAM-39可用于共济失调、癫痫、记忆障碍、精神分裂症和帕金森病的研究[1][2][3][4]。
H-D-CHA-Ala-Arg-pNA 是一种用于酶解实验的显色底物。
L-669262,一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶的强效抑制剂,对大鼠肝脏HMG-CoA[1]的IC50为0.10 ng/mL。
POLA1抑制剂1(化合物12)是一种口服活性POLA1抑制物。POLA1抑制剂1对几种肿瘤组织类型和adaroten耐药细胞系具有抗肿瘤活性[1]。
PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
2,6-二氯-9-(2-甲基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤二苯甲酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SPL-334是一种有效的选择性S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂。SPL-334导致气道中Th2细胞因子IL-5和IL-13的产生以及趋化因子CCL11(eotaxin-1)的水平显著降低。SPL-334可用于过敏性气道炎症的研究[1]。
Acipimox是烟酸衍生物,可降血脂。
Ilexsaponin B2 是从 Ilex pubescens Hook. et Arn. 中分离出来的一种皂苷,也是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 和 PDEI 抑制剂,IC50 值分别为 48.8 μM 和 477.5 μM。
Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
o-3M3FBS是m-3M3FBS的阴性对照。o-3M3FBS通过独立于PLC的机制以对抗方式抑制内向和外向电流。相比之下,o-3M3FBS还以激动的方式导致[Ca2+]i增加[1]。
PF2562 (Example 6) 是一种多巴胺 D1 配体,常作为多巴胺 D1 激动剂或部分激动剂。PF2562 与人 D1 受体结合,Ki 值为 113 nM。在 HTRF 实验中,PF2562 对人 D1 cAMP 的 EC50 为 568 nM。
LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。
Amrubicin 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可用于癌症研究。
1-(2-脱氧-β-D-苏基五呋喃基)胸腺嘧啶是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。