DPhPC是一种用于合成双层囊泡的磷脂。DPhPC双层在没有孔/离子通道的情况下不允许离子泄漏,这可用于通道蛋白的研究[1][2]。
化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基团在纳摩尔水平上对多种人类癌细胞系显示出有效的细胞毒活性。
SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。
KKII5是一种强效的脂氧合酶(LOX-1)抑制剂,其IC50为19μM。KKII5抑制脂质过氧化[1]。
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
Modipafant (UK-80067),UK-74505 的对映体,是一种高效、具有口服活性的选择性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。Modipafant 展示了大约两倍于 UK-74505 的内在效力。
8-羟基依法韦仑(8-OH-EFV)是伊法韦仑(HY-10572)的主要代谢产物。8-羟基依法韦仑通过JNK和BimEL依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡。8-羟基依法韦仑可用于癌症研究[1]。
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
5-HT6/5-HT2A受体配体-2(化合物42)是一种脑渗透剂双5-HT6/5-HT2A受体拮抗剂,Ki为25 nM 32 分别为nM。5-HT6/5-HT2A受体配体-2具有促认知特性[1]。
ICG胺作为一种近红外荧光探针,无需凝聚剂即可与氨基酸残基结合。ICG是一种三碳菁染料[1]。
Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
Rafoxanide是一具抗寄生虫活性水杨酰苯胺化合物。
Minaprine是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
Tyrphostin AG 112 是 EGFR 磷酸化的抑制剂。
Boc-11-aminoundecanoic acid 是基于 Alkyl/ether 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 MS432 (HY-130602)。
1-Bromononane-d19是氘标记的1-Bromonanane[1]。
SPV106是组蛋白乙酰化酶(HAT)和GCN5相关的N-乙酰转移酶(GNAT)激活剂。SPV106可用于2型糖尿病(T2D)的研究[1]。
SEVNLDAEFR 是 BACE1 的底物。
Fenclozine 是一种非甾体抗炎药,来自专利 WO 2012112690 A2。
Isoxepac-d6(HP 549-d6)是氘标记的Isoxepac(HY-W050088)。Isoxepac是一种非甾体抗炎药[1]。
Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。
VTP-27999盐酸盐是烷基胺Renin抑制剂,可作用于高血压。
(4Z)-Lachnophyllum内酯是一种烯衍生物。(4Z)-Lachnophyllum内酯对Lemna pauciostata(IC50=104μM)表现出生长抑制活性,Lemna pouciostada是一种有问题的入侵杂草[1]。
JP104 是一种氨基甲酸芳基酯,是一种不可逆的 FAAH 抑制剂,pIC50 约为 8。
Diazolidinyl urea,一种广谱防腐剂,是一种甲醛释放化合物,通过分解释放甲醛。Diazolidinyl urea 对大多数污染微生物,尤其是假单胞菌都有效。
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。