JNJ-7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂, Ki值为4 ±1 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
Liriopesides B (Nolinospiroside F) 是从 Ophiopogon japonicas 中分离出的甾体皂苷。Liriopesides B 具有抗氧化和抗衰老作用。
(2S)-4'-羟基-7-甲氧基黄烷是Flavan。Flavan(4′-羟基-7-甲氧基黄烷)对人白血病Molt 4细胞显示出重要的细胞毒性作用[1]。
CJ-42794是一种选择性前列腺素受体EP4拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与EP4受体结合, 平均pKi为8.5, 选择性比EP1, EP2和EP3高200多倍。
H-Tyr-Phe-OH(L-酪酰-L-苯丙氨酸)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,在50μM时抑制率为48%。H-Tyr-Phe-OH可用作区分良性甲状腺结节(BTN)和甲状腺癌(TC)的生物标志物。H-Tyr-Phe-OH表现出黄嘌呤氧化酶抑制(尿酸降低)活性,并作为中性粒细胞样细胞产生IL-8的调节因子[1][2][3][4]。
Shancigusin I是一种天然化合物,发现于阑尾草[1]。
Arg-Trp是一种由精氨酸和色氨酸组成的二肽,其辛基酯类似物具有抗菌活性[1]。
莫克拉莫德是一种口服活性双血红素-1-磷酸受体(S1PR)调节剂,它可以阻断来自淋巴器官的所需信号,以防止效应细胞迁移到非淋巴造血组织。莫克雷维莫德可用于癌症研究[1]。
一种新型有效的选择性Mcl-1抑制剂,在FRET测定中IC50<3 nM；显示出比Bcl-2和Bcl-xL高>1000倍的选择性；在MV4-11细胞中诱导切割的胱天蛋白酶-3,IC50为3.78 uM。
Pantethine是泛酸的二聚体形式, 是生产辅酶A的中间体, 可作为膳食补充剂,用于治疗痤疮和改善血液胆固醇。
HZ-166(HZ166)是GABAA受体亚型选择性苯二氮卓位点配体,对α2-和α3-GABA(a)受体具有优先活性；对不含α1亚基的受体具有统计学显着更高的亲和力,其等级顺序为α5(Ki=140nM)>α2(Ki=269nM)>α1(Ki=382nM)；α3β3γ2组合(185±47 nM)的HZ166 Ki值在统计学上显着低于α1β3γ2的Ki值,但与α2β3γ2和α5β3γ2的Ki值没有差异；HZ-166在小鼠模型中具有抗痛觉过敏作用。炎症和神经性疼痛。
Boc-β-(9-蒽基)-Ala OH是丙氨酸衍生物[1]。
LL-37 GKE是LL-37的活性结构域。LL-37 GKE具有抗菌活性,在抗生素方面具有潜在的应用[1][2]。
Propargyl-PEG7-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
抗丝裂霉素制剂3是一种抗丝裂霉素治疗剂。
TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。
15酮拉坦前列素是拉坦前列素的代谢产物,拉坦前列素是一种降眼压剂[1]。
脱氧核糖核酸酶II(DNase II)是一种核酸内切酶,它水解天然和变性DNA中脱氧核糖核苷酸的磷酸二酯键,产生3'磷酸和5'-羟基末端。脱氧核糖核酸酶II在酸性pH下效果最好,通常用于生化研究[1]。
Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。
6-(4-甲氧基苯基)哒嗪-3-胺是一种氨基哒嗪衍生物,可用于合成SR 95103。SR 95103是一种选择性和竞争性GABA-a受体拮抗剂[1]。
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
利仑替单抗(AK002)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向唾液酸结合Ig样凝集素8(SIGLEC8)。利仑替单抗诱导IL-5活化的嗜酸性粒细胞凋亡,并抑制IgE介导的肥大细胞活化。利仑替单抗可用于嗜酸性胃炎和十二指肠炎的研究[1]。
2-氟-L-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
N-Caffeoyl O-methyltyramine 是从 Cuscuta reflexa 中分离出来的一类生物碱,对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 具有很强的抑制活性 (IC50 值为 103.58 μM)。