PTP1B-IN-8 是一种有效的,选择性,强效蛋白酪氨酸磷酸酶-1B (PTP1B) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 CN103626692A 中的实施例 1。
GSK3036656(GSK070)是一种有效、选择性和口服活性的结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶抑制剂,IC50为0.20μM。GSK3036656可用于结核研究[1]。
Tuberculosis inhibitor 7 (compound 2d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 表现出高度活性。
FC-11是PROTAC FAK降解剂(DC90:1 nM)。FC-11含有CRBN配体泊马度胺(HY-10984)、接头和FAK配体PF562271(HY-10459)。FC-11在各种细胞中降解FAK,TM3中的DC50为310 pM,PA1中的DC50s为80 pM,MDA-MB-436中为330 pM,LNCaP中为370 pM,Ramos细胞中为40 pM[1]。
N2-异丁基-2'-O-甲基鸟苷(N2-IBU-2'-OME-RG)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Kievitone是一种异戊酮,可从感染立枯病的菜豆下胚轴中分离得到。Kievitone具有抗真菌活性和抗肿瘤活性[1][2]。
Aurora Kinases-IN-3(化合物15a)是一种口服活性AURKB抑制剂,其通过破坏AURKB的有丝分裂定位而不是抑制其在Ser10[1]处的H3磷酸化而引发AURKB抑制活性。
Tofacitinib是 JAK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。
3,5-Dimethoxyphenol 是一种毒素代谢物,存在于人类食用红豆杉的叶子中。
Epirizole(美吡唑)是一种口服活性NSAID(非甾体抗炎药)。Epirizole具有抗炎活性,可用于慢性类风湿关节炎研究[1]。
GNE-781 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。
Azide-C2-SS-C2-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
富利替班是一种缓激肽受体拮抗剂[1]。
Delphinidin 3,5-diglucoside 是一种花青素,可以从石榴 (Punica granatum) 中分离出来。
氢溴酸-2-氨基氧基-3-苯丙酸是L-苯丙氨酸解氨酶的有效抑制剂[1]。
Lynamicin B是鳞翅目昆虫特有的几丁质酶抑制剂,Ki值为8.76μM,是一种潜在的农药。
MMK1是一种有效且选择性的人甲酰基肽受体样-1(FPRL-1/FPR2)激动剂,FPRL-1和FPR1的EC50分别为<2nM和>1000nM。MMK1是一种有效的趋化和钙动员激动剂。MMK-1能有效激活吞噬白细胞,并能增强人单核细胞对百日咳毒素(HY-112779)敏感的促炎细胞因子IL-1b和IL-6的产生。MMK1具有抗焦虑样活性[1][2][3][4]。
帕米膦酸(Pamidronate)二钠五水合物是预防骨质疏松症的化合物。
GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。
桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种天然黄酮类化合物,具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性。桑色素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷抑制逆转录酶、蛋白酪氨酸激酶和黄嘌呤氧化酶,并显示出抗HIV、抗动脉硬化和清除超氧物的活性[1]。
六乙二醇磷酰胺(间隔物磷酰胺18)是寡核苷酸合成的酰胺试剂。六乙二醇亚磷酰胺可以用作核苷酸链和qPCR探针合成中的接头[1][2]。
Pyrocatechol monoglucoside 是一种从 Itoa orientalis 中分离得到的酚类糖苷。
曲美布汀-d5是氘标记的曲美布汀。曲美布汀是一种具有抗美沙霉素和弱μ阿片类激动剂作用的药物[1][2]。
TM5441是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。
托美汀钠是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
μ-锥虫毒素GIIIB是从地理锥螺的毒液中分离得到的一种22个残基的多肽。μ-芋螺毒素GIIIB是一种NaV1.4通道抑制剂。μ-芋螺毒素GIIIB阻断肌肉细胞收缩[1][2][3]。
1,2-二氢丹参酮(1,2-二氢丹参醌)是一种枞烷二萜。1,2-二氢丹参酮抑制(CUG)n-RNA和剪接因子muscleblind-like 1(MBNL1)之间形成的致病复合物的形成。1,2-二氢丹参酮可用于强直性肌营养不良1型的研究[1][2]。
(-)-Pinocembrin对结核分枝杆菌H37Ra表现出抗分枝杆菌活性,休眠期IC50值为1.11 mg/mL,活性期IC50为1.21mg/mL。(-)-匹诺西布对THP-1、A549、Panc-1、HeLa和MCF7细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50值为1.88-11.00 mg/mL[1]。