TES-1025 是一种有效的和选择性人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶 (ACMSD) 抑制剂,IC50 为 13±3 nM。
7-二乙氨基-4-甲基香豆素是一种激光染料[1]。
Sofiniclin (ABT 894) 是nAChR的激动剂,是一种有潜力的非兴奋剂来,可用于注意力缺陷症的研究。
Dobupride 是一种促胃动力药。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-3(化合物C3)是一种SARS-CoV-2非结构蛋白13(nsp13)小分子抑制剂,对nsp13 ssDNA+ATP酶的IC50为32μM[1]。
Fiboflapon sodium (GSK2190915 (sodium salt)) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。
氟红霉素((8S)-8-氟红霉素A)是一种口服活性广谱抗生素。氟红霉素可用于细菌感染的研究[1][2][3]。
Boc-α-(4-甲基苄基)-DL-Pro-OH是脯氨酸衍生物[1]。
KCNQ2/3激活剂-1是Kv7的激活剂。2/Kv7。3(KCNQ2/3)钾通道。KCNQ2/3激活剂-1具有缓解疼痛的潜力(医疗的主要问题)(摘自专利WO2021113757A1,化合物A)[1]。
JM6是一种弱的犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)抑制剂,对小鼠KMO的IC50为19.85μM。JM6可用于阿尔茨海默病研究[1]。
HPK1-IN-24(实例51)是Ki为100 nM的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。HPK1-IN-24具有癌症研究的潜力【1】。
GBD-9是一种双机制降解剂,通过募集E3连接酶cereblon(CRBN)有效降解BTK和GSPT1。GBD-9既作为PROTAC分子诱导BTK降解,又作为分子胶降解GSPT1。GBD-9有效抑制癌症细胞生长[1]。
Taxifolin 7-O-rhamnoside (Taxifolin 7-O-α-L-rhamnoside) 是一种从日本贯叶连翘中分离出的类黄酮。
Proglumide hemicalcium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide hemicalcium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide hemicalcium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
Tau肽(301-315)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
DWK-1339 是一种可口服的,透过血脑屏障的 Aβ 聚集抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。
Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂,用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。
AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。
2-(萘-1-基)-5-苯恶唑(α-NPO)是一种有机荧光染料。2-(萘-1-基)-5-苯恶唑的结构中有一个氮原子,可以干扰胺化步骤中的氮含量[1]。
Cannabisin A是豆芽种子中的天然产物。
Mitogen-activated protein kinase 1 (MAPK1) 可以激活下游 p38/NF-κB 通路。Mitogen-activated protein kinase 1 可以调节各种脓毒症相关疾病的细胞过程。MAPK 催化底物蛋白的磷酸化充当打开或关闭底物蛋白活性的开关。
Picropodophyllone 是一种从 Podophyllum hexandrum 的叶子中分离出来的芳基四氢呋喃木脂素,具有抗真菌活性。
3-(2-噻吩基)-DL丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
Boc-Aminooxy-PEG4-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Cefalexin一水合物是头孢菌素类抗生素。
DC41-SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM。DC1,CC-1065 的简化类似物,是用于靶向治疗癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂 (ARI)。Sorbinil 在治疗糖尿病和糖尿病并发症方面发挥治疗作用,降低 AR 活性和抑制多元醇途径,发现它比人类使用的其它 ARI 更安全。