AZD2932

• 常用名: AZD2932
• 英文名: AZD2932
• CAS号: 883986-34-3
• 分子量: 447.486
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 676.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₅N₅O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 363.2±31.5 °C

AZD2932用途

AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂，细胞试验中的抑制VEGFR2，PDGFβ，PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC₅₀ 值分别为8，4，7，9 nM。

AZD2932名称

• 中文名: AZD2932
• 英文名: Benzeneacetamide, 4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]

AZD2932生物活性

• 描述: AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  VEGFR2:8 nM (IC50)

  PDGFRβ:4 nM (IC50)

  FLT3:7 nM (IC50)

  c-Kit:9 nM (IC50)

• 体外研究: AZD2932具有针对PDGFβ,VEGFR-2,Flt-3和c-Kit的有效且平衡的特征。它不抑制各种细胞色素P450同种型,最差的IC50与2C9(8.0μM)相比。 AZD2932对hERG没有活性(IC50 =137μM)[1]。
• 体内研究: 每天两次口服给药(bid)AZD2932 10小时导致对照动物终止当天50和12.5mg/kg剂量的显着肿瘤生长抑制为64％。携带非PDGFβ表达肿瘤细胞的异种移植物也对AZD2932治疗敏感：Calu-6肿瘤的生长在50和12.5mg/kg bid下被抑制81％和72％,并且LoVo肿瘤在50mg/kg bid下被抑制67％。是由于AZFR2932对VEGFR2的有效活性以及由于PDGFR a和b抑制对周细胞和肿瘤相关成纤维细胞的潜在影响。 AZD2932以3-50mg/kg bid间隔10小时,以1：1的比例对p-VEGFR2和p-PDGFβ进行60-80％的抑制[1]。
• 动物实验: 小鼠：为了证实AZD2932对PDGFβ和VEGFR-2磷酸化具有相似的效力，携带C6肿瘤的雌性裸鼠在剔除前5分钟和最后一剂AZD2932和肺部后6小时静脉注射VEGF-A和PDGFBB。之后立即切除。通过蛋白质印迹分析肺裂解物的总和磷酸化VEGFR-2和PDGFβ[1]。
• 参考文献:

  [1]. Plé PA, et al. Discovery of AZD2932, a new Quinazoline Ether Inhibitor with high affinity for VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):262-6.

AZD2932物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 676.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₅N₅O₄
• 分子量: 447.486
• 闪点: 363.2±31.5 °C
• 精确质量: 447.190643
• PSA: 100.39000
• LogP: 3.18
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.629
• 储存条件: -20℃

AZD2932英文别名

• 2-{4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl}-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide
• Benzeneacetamide, 4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N-[1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
• AZD2932