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1196070-26-4结构式
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  • 常用中文名:Fiboflapon sodium
  • 常用英文名:GSK2190915 (sodium salt)
  • CAS号:1196070-26-4
  • 分子式:C38H42N3NaO4S
  • 分子量:659.81300
  • 相关类别: 信号通路 免疫及炎症 FLAP
  • 发布时间:2017-05-13 05:04:12
  • 更新时间:2024-01-06 17:41:10
  • GSK2190915钠盐(AM-803; Fiboflapon)是FLAP高效选择性抑制剂,binding IC50值为2.9nM。

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中文名 Fiboflapon sodium
英文名 sodium,3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)phenyl]methyl]-5-[(5-methylpyridin-2-yl)methoxy]indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoate
英文别名 FIBOFLAPON SODIUM
AM803 sodium salt
AM803 sodium
UNII-75YS00XOG3
GSK2190915 (sodium salt)
描述 Fiboflapon sodium (GSK2190915 (sodium salt)) 是 FLAP 高效选择性抑制剂,binding IC50值为 2.9 nM。
相关类别
靶点

IC50: 76 nM (inhibition of LTB4 in human blood 5 h incubation)[1].

体外研究 Fiboflapon(AM803)在大鼠和狗中表现出优异的临床前毒理学和药代动力学。 Fiboflapon(AM803)在啮齿动物支气管肺泡灌洗(BAL)模型中也表现出延长的药效学作用[1]。口服施用Fiboflapon(AM803)(1mg/kg)导致体外离子载体攻击的全血LTB4生物合成的持续抑制,具有> 90%抑制长达12小时且EC50为约7nM。当用钙离子载体体内攻击大鼠肺时,Fiboflapon(AM803)分别抑制LTB4和半胱氨酰白三烯(CysLT)产生,ED50分别为0.12mg/kg和0.37mg/kg。单次口服3mg/kg后16小时测量的抑制分别为LTB4和CysLT的86%和41%。在急性炎症环境中,Fiboflapon(AM803)剂量依赖性地降低由腹膜酵母聚糖注射诱导的LTB4,CysLT,血浆蛋白外渗和中性粒细胞流入。最后,AM803增加了暴露于致命静脉注射血小板活化因子(PAF)的小鼠的存活时间[2]。
参考文献

[1]. Stock NS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors. Part 4: development of 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methylpyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid (AM803), a potent, oral, once daily FLAP inhibitor. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8013-29.

[2]. Lorrain DS, et al. Pharmacology of AM803, a novel selective five-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor in rodent models of acute inflammation. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):211-8.

分子式 C38H42N3NaO4S
分子量 659.81300
精确质量 659.27900
PSA 114.60000
LogP 7.64190
储存条件 -20°C,密闭,干燥