5(6)-羧基萘荧光素是一种pH依赖性荧光团。5(6)-羧基萘荧光素在碱性pH范围内具有良好的灵敏度,可用于光纤pH传感器的构建。5(6)-羧基萘荧光素可用作荧光pH指示剂(Ex/Em=593/668 nm)[1]。
Lugrandoside 是一种天然产品。Lugrandoside 可以从Digitalis davisiana 中分离出来。
Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
Mal-PEG1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
克林霉素磷酸酯(克林霉素2-磷酸酯)盐酸盐是一种广谱抑菌林可酰胺抗生素。盐酸克林霉素磷酸酯是克林霉素(HY-B1455)的前药,在体外没有抗菌活性,但在体内可通过磷酸酶酯水解快速转化为活性母体药物克林霉素。盐酸克林霉素磷酸酯可用于研究痤疮和细菌性阴道病[1][2][3]。
SB269970是5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,对于其它受体有大于50倍的选择性。
Droxidopa(L-DOPS, SM5688)是合成的氨基酸前体,可作为神经递质去甲肾上腺素和肾上腺素的原药,能透过血脑屏障。
δ-Sleep Inducing Peptide 是一种神经肽,具有抗氧化和抗焦虑作用。
新穿心莲内酯 (Neoandrographolide)是从穿心莲中分离到的二萜类化合物。
Helioxanthin (ACH126447) 具有体外抗病毒活性,对HBV的EC50为1 μM,还可抗黄病毒。
RORγt调节剂3(化合物23)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂。RORγt调节剂3可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
NAMI-A 是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。
Simlukafusp alfa(FAP-IL2v)是一种免疫细胞因子,包含抗成纤维细胞活化蛋白α(FAPα)的抗体和仅结合IL-2Rβγ的IL-2变体。同种型：人IgG1[1]。
硫酸甲氧苄啶是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。硫酸甲氧苄啶对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。硫酸甲氧苄啶具有研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子虫肺炎的潜力。硫酸甲氧苄啶与锌[1][2][3][4]联合使用可抑制鸡胚中甲型流感病毒的感染。
(S)-BRD9500 是 BRD9500 (HY-136350) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。
Theviridoside 是一种从 Cerbera odollam 叶子中提取的天然环烯醚萜葡萄糖苷,具有毒性。
Arrhythmic-Targeting Compound 1 具有含氮的螺环结构,可用于心律不齐疾病的研究。
Alrefimotide 是一种 hTERT 衍生的免疫肽。Alrefimotide 的序列为 ALFSVLNYERARRPGLLGASVLGLDDIHRA。Alrefimotide 可用于癌症免疫治疗研究。
焦糖酚A是一种白藜芦醇三聚体,能够瞬时减少干扰素诱导的跨膜(IFITM)蛋白表达。焦糖酚A安全地增强了慢病毒载体基因向造血干细胞和祖细胞的传递[1]。焦糖酚A还抑制人胱硫醚β-合成酶(hCBS)和人胱硫酮γ-裂解酶(hCSE),IC50分别为5.9μM和12.1μM[2]。
Maximin 2 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 2 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
SRI 6409-94是一种口服活性Ro 13-6298类似物,具有致畸性。SRI 6409-94作为研究视黄醇三维构型对致畸活性影响的分子工具[1][2]。
COX-2-IN-23(化合物9a)是一种选择性COX-1抑制剂,其IC50值分别为0.28和20.14μM。COX-2in-23具有抗炎活性和低致溃疡活性。
瘦素D是一种硫代二酮哌嗪生物碱,是一种蘑菇酪氨酸酶抑制剂,IC50为28.4μM【1】。
(2S,4R)-2-氨基-4-羟基戊二酸是谷氨酸衍生物[1]。
N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。