Fmoc-N-amido-PEG20-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Viteralone(化合物5)是一种可从黄荆中分离的天然产物。Viteralone对HL-60癌细胞具有细胞毒性[1]。
Nav1.8-IN-4 (化合物 9a) 是一种 Nav1.8 通道抑制剂 (IC50=0.014 μM)。Nav1.8-IN-4 可用于疼痛相关疾病的研究。
氯磺酰脲D是一种强效选择性钾通道阻滞剂,IC50值为2.7µM。chlorololide D是一种天然产物,可以从全草中分离出来[1]。
FEMA 4809是一种TRPM8受体激动剂(EC50=0.2 nM),用作冷却剂。TRPM8是负责冷感知的离子通道【1】。
H-alpha-Prg-D-Ala-OH是一种含有叠氮基团的点击化学试剂[1]。
Smurf1-IN-1是特异性E3泛素蛋白连接酶1(Smurf1)的口服活性和选择性抑制剂,IC50为92nM。Smurf1-IN-1在肺动脉高压大鼠模型中具有显著疗效[1]。
Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain) 是阿尔茨海默病 Tau 蛋白 R2 片段,对应于微管结合结构域的第二个重复单元,被认为是整个 Tau 蛋白生化特性的关键。
3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
JF646,四嗪,一种红色荧光染料,配有四嗪活性手柄,用于无铜点击化学。四嗪适用于共聚焦荧光成像、超分辨率显微镜(SRM)技术,如dSTORM(活细胞和固定细胞)和STED成像。JF646,四嗪也适用于流式细胞术。
溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。
Lexanersen(WVE-120102)是一种反义寡核苷酸,用于研究亨廷顿病[1]。
Endo-β-N-乙酰氨基葡糖苷酶(Endo-A)是一种来自原发节杆菌的Endo-。Endo-A可将高甘露糖型寡糖转移至单糖,如N-乙酰氨基葡萄糖(GlcNAc)和葡萄糖,形成新的寡糖。Endo-A通过使用Man3GlcNAc恶唑啉催化糖肽合成[1]。
Vinaginsenoside R4,从水培人参的叶子中分离出来。Vinaginsenoside R4 对黑色素生物合成具有抑制作用,对 melan-a 细胞没有任何细胞毒性作用,并增强斑马鱼的色素沉着。
PROTAC GPX4降解器-1(DC-2)是一种基于PROTAC的GPX4去除器,在HT1080细胞中的DC50为0.03μM[1]。
Griffipavixanthone可以从藤中提取。Griffipavixanthone通过伴随ROS产生的线粒体凋亡途径诱导细胞凋亡。格里菲沙酮是一种抗癌剂。Griffipavixanthone是一种弱蔗糖酶抑制剂(IC50:4.58mM)[1][2][3]。
α-Chaconine,从Solanum tuberosum L. cv Jayoung 分离的,可在转录水平抑制 COX-2,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
载脂单抗(Hu1D10)是一种人源化单克隆抗人类白细胞抗原DRβ链抗体。载脂单抗可在体外介导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2]。
亮氨酸L41是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)、DYRK2、CDC样激酶1(CLK1)和CLK3(IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5µM)的有效抑制剂[1]。在阿尔茨海默病样毒性小鼠模型中,亮氨酸L41可防止Aβ25-35在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧(ROS)积累。亮氨酸L41还可以防止同一模型中Aβ25-35引起的记忆缺陷[2]。
PIPES-d18是氘标记的PIPES[1]。PIPES(1,4-哌嗪二乙磺酸)是用于生物化学的PIPES缓冲剂的重要成分[2]。
Sortin2 是一种合成化合物。 Sortin2 可以影响 Saccharomyces cerevisiae中液泡的蛋白质靶向性。
加斯他唑(JB95008)是强效和选择性CCK2/胃泌素受体拮抗剂。胃曲唑能降低胃酸水平。加斯特拉唑抑制胃泌素刺激的胰腺癌生长[1][2]。
Anticonvulsant agent 1 是一种抗惊厥剂,详细信息请参考专利文献 WO2001062726A2 中的化合物 156。
盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。
植物螯合素5是由植物产生的金属结合化合物。植物螯合素5可能会降低膳食有毒金属(如镉)的生物利用度[1]。
HSV-1/HSV-2-IN-1(化合物7d)是一种HSV-l和HSV-2in1抑制剂,在人胚肺成纤维细胞培养中,HSV-1kos、HSV-2(G)、HSV-1tk-KOS ACVr和痘苗病毒的EC50s分别为7.6、7.6和12μM[1]。