1112978-84-3

• 常用中文名：Leucettine L41
• 常用英文名：Leucettine L41
• CAS号：1112978-84-3
• 分子式：C₁₇H₁₃N₃O₃
• 分子量：307.303
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2018-06-23 07:41:37
• 更新时间：2024-02-03 11:00:43
• 亮氨酸L41是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)、DYRK2、CDC样激酶1(CLK1)和CLK3(IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5µM)的有效抑制剂[1]。在阿尔茨海默病样毒性小鼠模型中,亮氨酸L41可防止Aβ25-35在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧(ROS)积累。亮氨酸L41还可以防止同一模型中Aβ25-35引起的记忆缺陷[2]。

名称

• 英文名: leucettine L41
• 英文别名: (5Z)-2-Anilino-5-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylene)-1,5-dihydro-4H-imidazol-4-one; leucettine L41; 4H-Imidazol-4-one, 5-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylene)-3,5-dihydro-2-(phenylamino)-, (5Z)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₁₃N₃O₃
• 分子量: 307.303
• 精确质量: 307.095703
• LogP: 3.49
• 折射率: 1.698

生物活性

• 描述: 亮氨酸L41是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)、DYRK2、CDC样激酶1(CLK1)和CLK3(IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5µM)的有效抑制剂[1]。在阿尔茨海默病样毒性小鼠模型中,亮氨酸L41可防止Aβ25-35在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧(ROS)积累。亮氨酸L41还可以防止同一模型中Aβ25-35引起的记忆缺陷[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Debdab M, et al. Leucettines, a class of potent inhibitors of cdc2-like kinases and dual specificity, tyrosine phosphorylation regulated kinases derived from the marine sponge leucettamine B: modulation of alternative pre-RNA splicing. J Med Chem. 2011 Jun 23;54(12):4172-86.

  [2]. Naert G, et al. Leucettine L41, a DYRK1A-preferential DYRKs/CLKs inhibitor, prevents memory impairments and neurotoxicity induced by oligomeric Aβ25-35 peptide administration in mice. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Nov;25(11):2170-82.