2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
Boc-L-Tyr(PEG(3)-N3)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂。
吡酮洛芬是一种非甾体抗炎剂,可作为研究软组织风湿病的乳膏制剂[1]。
Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。
TC11是MCL1降解剂、半胱天冬酶-9和CDK1激活剂。TC11在结构上涉及作为苯酞酰亚胺衍生物的免疫调节药物。TC11在有丝分裂延迟期间诱导MCL1降解引起的凋亡死亡[1][2]。
LY487379盐酸盐是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379盐酸盐增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379盐酸盐在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379盐酸盐可用于精神分裂症研究[2]。
Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝作用。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-5(化合物C6)是一种有效的SARS-CoV-2 nsp13抑制剂,对ssDNA+ATP酶和ssDNA-ATP酶的IC50值分别为50和55μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-5可用于研究抗新冠肺炎[1]。
THR-β激动剂5(化合物54)是一种有效的THR-β激动剂,其EC50<50 nM[1]。
LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
Golotimod (SCV-07),一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod (SCV-07) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod (SCV-07) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
5,4'-Dihydroxy-3,4,3'-trimethoxybibenzyl (compound 8) 可从漏斗石斛 (D. infundibulum) 中分离得到。5,4'-Dihydroxy-3,4,3'-trimethoxybibenzyl 对 α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶无抑制活性。
EUK-118是活性降低的EUK 8和EUK 134的类似物。EUK-118具有超氧化物歧化酶(SOD)模拟活性[1][2]。
EB1肽(穿透类似物)是一种穿透肽衍生物,是一种两亲性细胞穿透肽(CPP)。EB1肽具有细胞内药物递送研究的潜力[1]。
潮酸(N-甲基-L-脯氨酸)是一种脯氨酸类似物,存在于柑橘汁和佛手柑汁中[1]。
SW 71425抑制乳腺、结肠、非小细胞肺和卵巢肿瘤的细胞生长。
Acipimox(K-9321)钠是一种烟酸类似物,是一种抗脂解化合物。阿昔莫司钠刺激瘦素释放,抑制脂肪分解,抑制全身游离脂肪酸(FFA)水平,并改善胰岛素敏感性[1][2][3]。
Trans-Trimethoxyresveratrol是Resveratrol(RSV)的衍生物,与Resveratrol(RSV)相比,它可能是一个更有效的抗炎,抗血管新生的化合物。
WAY-301398 是一种活性分子,可用于淀粉样蛋白疾病和突触核蛋白病的研究。
RBC6 是 GTPases RalA 的抑制剂。RBC6 抑制 Ral 与其效应子 RALBP1 的结合。RBC6 还抑制 Ral 介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散,以及抑制人类癌细胞系的贴壁依赖性生长。
Azido-PEG3-maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG3-maleimide 也是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
去氧培丹宁(Deoxypeganine)是一种生物碱,是一种有效的口服活性胆碱酯酶(BChE和AChE)和选择性MAO-a抑制剂,IC50值分别为2、17和2μM。脱氧吡丹宁可用于酒精滥用研究[1]。
Nezukone 是桧醇的衍生物。 桧木醇可以恢复铁的运输,但是 Nezukone 不能结合或运输铁。
BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。
(-)-Conocarpan 是可从不同种类的 Krarneria 中提取得到的天然产物。
Cionin 是一种胆囊收缩素和胃泌素的二磺基杂合体。
STING激动剂-8是一种有效的STING激动剂,在THP1双KI-hSTING-R232细胞(WO2021239068A1,化合物5-AB)中的EC50为27 nM[1]。
H-Glu(OMe)-OH盐酸盐是质子化谷氨酸衍生物[1]。