赖氨酸d8(二盐酸盐)是氘标记的(S)-3-苯基-2-[[(吡嗪-2-基)羰基]氨基]丙酸[1]。
顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸(L-CCG III)是一种有效的竞争性谷氨酸摄取抑制剂。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸是谷氨酸转运体(GluT)的底物(EAAT 1和EAAT 2的EC50分别为13μM和2μM)。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸抑制神经胶质细胞质膜囊泡(GPV)和突触体中的钠依赖性高亲和力L-谷氨酸摄取[1][2]。
Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon 是在下丘脑中合成的垂体前体十肽,在控制生殖功能中起关键作用。
Iodixanol 是一种含碘的非离子放射性造影剂。
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁治疗的相关研究。
DMT-2'-F-dC(Bz)-CE磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Bromo-PEG1-CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
裸花蛇舌草素B是一种在裸花蛇舌草中发现的三萜皂苷[1]。Nudicaucin B具有抗真菌活性[2]。
OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。
(E/Z)-Demethoxycurcumin (p-Hydroxycinnamoyl-feruloylmethane) 是从姜黄属植物中分离出的姜黄素,具有抗凝血活性。
4-叠氮苯甲醇是一种含有叠氮基的点击化学试剂[1]。
DS12881479是一种有效的选择性Mnk1抑制剂,IC50值为21 nM。DS12881479可用于癌症研究[1]。
NS-102是一种选择性红藻氨酸(GluK2)受体拮抗剂。NS-102是一种有效的GluR6/7受体拮抗剂[1][2][3]。
Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
N3-VC-PAB-PNP 是双环肽配体 STING 偶联物的中间体。N3-VC-PAB-PNP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
Dolutegravir-d5是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2]具有很高的效力。
Z-Asp-OBzl是天冬氨酸衍生物[1]。
Lentinan 是从香菇中提取的 β-葡聚糖。Lentinan 在日本已被批准用作胃癌的生物反应调节剂。
ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。
环糊精是一种二酮哌嗪真菌代谢产物[1]。
甲基四嗪氨基-N-双(PEG4酸)是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。甲基四嗪-氨基-N-双(PEG4酸)是一种含有甲基四嗪基和两个酸基的PEG衍生物。该试剂可以与含TCO的化合物反应,形成稳定的共价键,而无需Cu的催化或升高的温度。TCO与四嗪的逆电子需求Diels-Alder环加成反应是最快的具有优异选择性的生物正交反应。末端羧酸可以在活化剂(例如EDC或HATU)的存在下与伯胺基团反应以形成稳定的酰胺键。PEG接头增加了化合物的水溶性。试剂等级,仅供研究使用[1]。
Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。
HO-PEG8-CH2CH2COOH (Hydroxy-PEG8-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Etofylline是一种血管扩张剂, 可用于治疗心绞痛。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长【1】。
Alpibectir是一种抗菌剂[1]。
12-恶唑烷内酯A(化合物6)是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶的有效抑制剂,IC50和EC50分别为2.8和12μM。12恶唑烷内酯A是炉甘油醇的类似物[1]。