Kievitone是一种异戊酮,可从感染立枯病的菜豆下胚轴中分离得到。Kievitone具有抗真菌活性和抗肿瘤活性[1][2]。
Tofacitinib是 JAK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
3,5-Dimethoxyphenol 是一种毒素代谢物,存在于人类食用红豆杉的叶子中。
Epirizole(美吡唑)是一种口服活性NSAID(非甾体抗炎药)。Epirizole具有抗炎活性,可用于慢性类风湿关节炎研究[1]。
GNE-781 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。
富利替班是一种缓激肽受体拮抗剂[1]。
Delphinidin 3,5-diglucoside 是一种花青素,可以从石榴 (Punica granatum) 中分离出来。
帕米膦酸(Pamidronate)二钠五水合物是预防骨质疏松症的化合物。
GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。
Pyrocatechol monoglucoside 是一种从 Itoa orientalis 中分离得到的酚类糖苷。
曲美布汀-d5是氘标记的曲美布汀。曲美布汀是一种具有抗美沙霉素和弱μ阿片类激动剂作用的药物[1][2]。
TM5441是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。
托美汀钠是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
μ-锥虫毒素GIIIB是从地理锥螺的毒液中分离得到的一种22个残基的多肽。μ-芋螺毒素GIIIB是一种NaV1.4通道抑制剂。μ-芋螺毒素GIIIB阻断肌肉细胞收缩[1][2][3]。
1,2-二氢丹参酮(1,2-二氢丹参醌)是一种枞烷二萜。1,2-二氢丹参酮抑制(CUG)n-RNA和剪接因子muscleblind-like 1(MBNL1)之间形成的致病复合物的形成。1,2-二氢丹参酮可用于强直性肌营养不良1型的研究[1][2]。
(-)-Pinocembrin对结核分枝杆菌H37Ra表现出抗分枝杆菌活性,休眠期IC50值为1.11 mg/mL,活性期IC50为1.21mg/mL。(-)-匹诺西布对THP-1、A549、Panc-1、HeLa和MCF7细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50值为1.88-11.00 mg/mL[1]。
BOC-D-GLU-OH是一种谷氨酸衍生物[1]。
DL 071IT是一种强效的非选择性β肾上腺素受体阻滞剂。DL 071IT表现出内在的拟交感神经活性和较弱的膜稳定活性。DL 071IT降低运动心率和收缩压,甚至显著降低静息心率[1]。
Midodrine D6盐酸盐是Midodrine氘代化合物标准品。
PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶3(PFKFB3)抑制剂。PFKFB3-IN-2在癌症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、多发性硬化、代谢性疾病、血管生成抑制等疾病中具有潜在的应用[1]。
meta-iodoHoechst 33258是一种蓝色荧光染料,用于染DNA。
Vutiglabridin(HSG4112)是一种外消旋化合物,是一种有效的减肥药[1]。Vutiglabridin是Glabridin的一种优化结构类似物,在减肥功效和化学稳定性方面显著取代Glabridin[1]。
炔丙基-PEG2-NHS酯是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。
双(4-甲氧基苯基)甲酮d8是氘标记的双(4-甲氧基苯基的)甲酮[1]。
Glycyrrhizin-6′′-methylester (compound 22) 是一种甘草皂苷,能够从甘草根中分离得到。Glycyrrhizin-6′′-methylester 可作为糖苷配基参与葡萄糖醛酸甲酯的生成,产生甜味和甘草味,但没有苦味。这揭示了糖苷锥结合葡萄糖醛酸上的游离羧基对于天然甜味和甘草味觉的重要性。
Dezamizumab(GSK 2398852)是一种完全人源化的重组单克隆IgG1抗血清淀粉样蛋白P组分(SAP)抗体,具有潜在的抗淀粉样蛋白活性。Dezamizumab触发淀粉样蛋白的免疫治疗清除。Dezamizumab可用于淀粉样轻链(AL)淀粉样变的研究[1]。
PF-03049423是PDE5的有效,选择性,口服活性和脑渗透抑制剂,IC50为0.2 nM；选择性分别比PDE6和PDE11高158倍和2460倍；具有优异的效力和选择性,并表现出强大的体内自发性高血压大鼠(SHR)模型中的血压降低。中风阶段2已停止
Ro 8-4304 hydrochloride 是一种有效的 NMDA 受体拮抗剂。 Ro 8-4304 hydrochloride 是一种 NR2B 选择性、非竞争性、电压非依赖性拮抗剂。