(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病治疗的相关研究。
Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性,广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
SIS3是可渗透细胞,选择性的 Smad3 抑制剂。 它抑制Smad3磷酸化的IC50 为3 µM。
DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker),可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET),单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射治疗剂或者成像探针以检测肿瘤。
4'-C-甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N-Ethylmaleimide (NEM) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。
Desrhamnosylmartynoside 是从黄芩的根中提取的。Desrhamnosylmartynoside 具有羟基、α,β-不饱和羰基化学键。
α-L-Arabinofuranosidase 是一种糖苷水解酶。α-L-Arabinofuranosidase 水解 α-L-阿拉伯糖醛酸残基的非还原末端,形成阿拉伯木聚糖、阿拉伯糖聚糖和阿拉伯半乳聚糖的侧链。
MPT0B014是一种微管蛋白聚合抑制剂。MPT0B014诱导癌症细胞凋亡。MPT0B014可用于癌症研究[1]。
奈福泮(非那唑辛)是一种口服活性、非阿片类和非甾体类中枢镇痛剂。奈福泮阻断电压敏感性钠通道(IC50=27µM)并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。奈福泮可用于神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后颤抖和打嗝的研究[1][2][3]。
肝细胞特异性造影剂曼加福地平是CIPN(化疗诱导的周围神经病变)和其他由细胞氧化应激引起的疾病的有效抑制剂。Mangafodipir对化疗的杀瘤活性没有负面干扰[1][2]。
MSC2360844 是一种有效的口服活性选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
AZ191是DYRK1B高效选择性抑制剂,IC50值17nM。
生物素缓激肽是一种生物活性肽。(生物素标记HY-P0206)
(E) -2-(2-甲基丁-2-烯酰胺)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
EphB3-IN-1是EphB3的第一种有效的选择性抑制剂,其在IC50为3nM的细胞中表现出抑制EphB3自身磷酸化；除了RIPK2和PHKG2之外,在一组98种激酶中引起对EphB3的最重要抑制；消除EphB3在Y608处的自磷酸化和在100nM处的Y614。
Bromo-PEG2-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
(R) -美苯妥英((-)-美苯妥英),美苯妥英的R-对映体。美苯妥英是一种抗惊厥剂[1][2]。
ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
Famoxadone (DPX-JE874) 属于抗多种真菌的杀菌剂 (fungicide),并广泛用于不同农作物的病虫害综合防治策略中。
HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。HIF-1/2α-IN-2通过靶向铁硫簇组件2(ISCA2),降低HIF-1/2β水平并诱导铁饥饿反应[1]。
PROTAC BRD9降解剂-3是一种用于治疗癌症的BRD9双功能降解剂。
NH-bis(C2-PEG2-NH-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
3,5-二氯-2-羟基苯磺酸与安吡酮(HY-B1398)(4-AAP)和过氧化氢(H2O2)一起用于在偶联酶反应中过氧化物酶的显色定量。3,5-二氯-2-羟基苯磺酸与过氧化物酶一起用于测量过氧化氢的产生[1]。
Ezurpimtrostat盐酸盐(化合物2-3)是一种有效的口服活性抗纤维化剂。盐酸依舒匹司他显著降低DEN(二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠模型的肝纤维化。盐酸依舒匹司他可用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病[1]。
甲基(叔丁氧羰基)-D-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。