17-Phenyl trinor prostaglandin F2α methyl amide 是一种前列腺素F 2α (PGF 2α )类似物,可与天然 PGF 2α竞争结合受体。
Corilagin 是一种鞣酸,可从 Caesalpinia coriaria (Jacq.) 分离出来。Corilagin 抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 对肝癌和卵巢癌具有良好的抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性很低。
(4-(噻唑-2-基氨甲酰)哌啶-1-羰基)-L-亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
Methyl-PEG3-bromide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Mobocertinib succinate (compound A) 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂和抗肿瘤药,详细信息请参见专利 WO2019222093A1,compound A。
STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。
ALK5-IN-6是ALK5的有效抑制剂。转化生长因子β(TGF-β)是一种多功能细胞因子,通过细胞表面复杂的受体信号通路,以自分泌、旁分泌和内分泌方式参与调节细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6具有研究TGF-β相关疾病和条件的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症疾病、自身免疫疾病等(摘自专利WO2021129621A1,化合物1)[1]。
Verdinexor(KPT-335)是新型口服活性出核抑制剂(SINE),能有效抑制犬肿瘤细胞系出核蛋白Exportin 1(XPO1/CRM1),也能降低流感病毒的复制水平。
右旋米那西普兰(F2696；(1R,2S)-米那西普兰)是米那西普兰的对映体,是一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT/NE)再摄取抑制剂。右旋米那普利也是一种人类α肾上腺素能受体拮抗剂,IC50为3.4μM(专利WO2013014263A1)。
盐酸西他沙星(DU6859a)是一种口服有效的氟喹诺酮类抗生素。盐酸西他沙星对广泛的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括厌氧菌)以及非典型病原体具有抗衣原体活性和抗菌活性。盐酸西他沙星可用于呼吸道感染和尿路感染的研究[1][2]。
AB-423 是一种 HBV 衣壳组装抑制剂,在细胞中,能够抑制 HBV 复制,EC50/EC90 值分别为 0.08-0.27 μM/0.33-1.32 μM。
JNJ-39758979 是一个有选择性且具有高亲和性的组胺 H4 受体拮抗剂, 其 Ki 值为 12.5 nM。
3'-叠氮基-3'-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Boc-L-Ile-OH是异亮氨酸衍生物[1]。
MLT-748 是一种 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。MLT-748 不可逆地与人突变型 MALT1(329-728)-W580S 和野生型 MALT1(329-728) 结合,Kd 值分别为 13 nM 和 42 nM。
代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂L-AP3的IC50分别为368μM和2087μM,可抑制D-磷酸丝氨酸和L-磷酸丝氨酸[1]。
B220 是一种能抑制 HSV-1,HSV-2 和人巨细胞病毒 (CMV) 生长的抗病毒剂。
D-Gulose-13C是标记为(2R,3R,4S,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己醛的13C[1]。
Boldenone Cypionate 是一种雄激素合成代谢类固醇。
二氢罗丹明6G(DHR 6G)是罗丹明6G的还原形式,用作线粒体荧光染料。它是无荧光的,但很容易进入大多数细胞,并被氧化物种或细胞氧化还原系统氧化为聚集在线粒体膜中的荧光罗丹明6G。二氢罗丹明6G可用于检测包括超氧化物在内的活性氧物种[1]。
Amprenavir (Agenerase)是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50: 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50: 1000 mg/kg)。
APX2039是一种口服活性和有效的真菌Gwt1酶抑制剂。APX2039对新生隐球菌和格氏隐球菌具有极强的抗隐球菌活性。APX2039阻断GPI(糖基磷脂酰肌醇)锚定细胞壁甘露蛋白的定位。APX2039可用于隐球菌性脑膜炎(CM)研究[1][2]。
SPD304是肿瘤坏死因子α (TNFα) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用,其体外抑制肿瘤坏死因子α和受体1间结合的IC50 值为22 µM[1][2]。SPD304毒性高,不能用于体内[3]。
ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。
Cecropin B 有着高水平的抗菌活性,且是一种有价值的肽类抗菌素。
PI3Kγ抑制剂5是磷酸肌醇3-激酶γ(PI3Kγ)的抑制剂,IC50值为34 nM。
哌啶-4-醇-d4是氘标记的哌啶-4-酚[1]。