2259624-71-8

• 常用中文名：STING agonist-12
• 常用英文名：STING agonist-12
• CAS号：2259624-71-8
• 分子式：C₂₅H₁₉ClF₄N₂O₂
• 分子量：490.88
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 刺
• 发布时间：2022-08-10 18:06:44
• 更新时间：2024-01-04 11:18:39
• STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。

名称

• 英文名: STING agonist-12

物化性质

• 分子式: C₂₅H₁₉ClF₄N₂O₂
• 分子量: 490.88

生物活性

• 描述: STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺
• 靶点:

  EC50: 185 nM (STING)[1]

• 体外研究: STING激动剂-12(化合物53)(10μM)在HEK293T细胞中的STING蛋白组(分别针对R232、H232和HAQ)中显示出良好的泛多晶型活性[1]。刺痛激动剂-12在小鼠刺痛时不活跃[1]。
• 体内研究: STING激动剂-12(化合物53)(静脉注射5 mpk；静脉注射10 mpk)吸收良好,末端半衰期短[1]。动物模型：Balb/c小鼠(n=3)[1]剂量：5或10 mpk给药：侧尾静脉或经口灌胃(药代动力学分析)结果：STING激动剂-12(化合物53)在小鼠体内的药代动力学曲线[1]。路径剂量(mpk)AUC(ng/mL*h)T1/2(h)Cmax(ng/mL)Vd(mL/kg)F(%)IV 5 1215 1.41 1867 2689 NA PO 10 2090 NA 1723 NA 86
• 参考文献:

  [1]. Pryde DC, et al. The discovery of potent small molecule activators of human STING. Eur J Med Chem. 2021 Jan 1;209:112869.