抗菌剂102(化合物32)具有较强的体外和体内抗菌活性,在金黄色葡萄球菌(S.aureus)中的MIC<0.5μg/mL。抗菌剂102还适度抑制CYP3A4,IC50值为6.148μM。抗菌剂102可降低大腿感染小鼠的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)负荷量【1】。
Vandetanib (ZD6474)盐酸盐是VEGFR2抑制剂,IC50为40 nM。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
2-Oleoyl-1-stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (1-Stearoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PC) 是一种活性化合物。2-Oleoyl-1-stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于多种生化研究。
芦丁是一种香豆素(HY-N0709)衍生物,可从总状植物阿塔兰塔的地上部分分离得到[1]。
卡泊芬净是一种有效的抗真菌剂。卡泊芬净抑制真菌细胞壁成分β-(l,3)-D-葡聚糖的合成[1][2]。
FL118(10,11-(亚甲二氧基)-20(S)-喜树碱是喜树碱(HY-16560)类似物,是一种有效的口服活性生存素抑制剂。FL118与癌蛋白DDX5(p68)结合,去磷酸化并降解DDX5。FL118可用于癌症研究[1][2]。
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
DBCO酸2是用于抗体-药物缀合物的点击化学混合物。
异多尔曼宁A是一种抗炎药。异dorsmanin A抑制炎症介质和促炎细胞因子的产生。Isodorsmanin A抑制JNK、MAPK的磷酸化[1]。
Mliademetan 是 MDM2 的特异性抑制剂,是可用于治疗急性髓性白血病 (AML) 的药物成分。
NSC 33994 (G6) 是选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
ALDH1A2-IN-1是一种活性位点定向可逆ALDH1A2抑制剂(IC50=0.91μM；Kd=0.26μM),具有多个疏水相互作用[1]。
大黄酮B具有抗氧化活性[1]。
Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性的AT2R拮抗剂,能够抑制p38和p42/p44 MAPK激活引起的AngII/AT2R的增加,能够抑制DRG神经元兴奋过度。
Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
MAT2A-IN-7是一种有效的MAT2A抑制剂。MAT2A在几种肿瘤中的表达水平异常升高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-7降低MTAP缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-7具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021254529A1,化合物24)[1]。
Ecnoglutide是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂[1]。
L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
ELA-11(人)是一种高亲和力的apelin受体激动剂(Ki=14nm)。ELA-11(人)是ELA-32(Cat。6291号)。ELA-11(人)在体外抑制forskolin诱导的cAMP生成,刺激β-arrestin的募集。
1-氯辛烷-d17是氘标记的1-氯辛烷[1]。
EM574是一种有效的胃动素受体激动剂,在体外作用于人胃窦和兔胃肠道。EM574是一种红霉素衍生物[1]。
S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素,具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。
Streptolydigin (Portamycin) 是一种 3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂,Ki 为 18 μM,Kd 为 15 μM。Streptolydigin 通过与 RNA 聚合酶结合来抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),但不抑制真核生物 RNA 聚合酶。Streptolydigin 具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
AChE/BuChE-IN-2(化合物5f)是一种口服活性AChE和BuChE抑制剂,其IC50值分别为0.72μM和0.16μM。AChE/BuChE-IN-2显示出与AChE的非竞争性抑制,并显示出有效的自诱导β-淀粉样蛋白(aβ)聚集抑制,IC50为62.52μM。AChE/BuChE-IN-2可穿过BBB[1]。
H-Met-D-Met-OH是一种具有生物活性的肽。
CP-532623 是 CETP 抑制剂,可提高高密度脂蛋白胆固醇水平。CP-532623 与 Torcetrapib 的结构相似,并具有高度亲脂性。
Valepotriate, 从 Valeriana jatamansi 分离而来,具有抗癫痫和抗癌活性。
BIM 23056 是一种线性八肽,是有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂,Ki 值分别为 10.8 和 5.7。