| 描述 |
CP-532623 是 CETP 抑制剂,可提高高密度脂蛋白胆固醇水平。CP-532623 与 Torcetrapib 的结构相似,并具有高度亲脂性。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
CETP[1]
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| 体外研究 |
CP-532623是高度淋巴转运(28%的剂量),淋巴转运与体外淋巴脂蛋白或甘油三酯乳剂的药物亲和力密切相关,与脂蛋白核心和/或表面脂质混合物的溶解度关系不大。CP-532623改变乳糜微粒的淋巴脂质转运动力学,降低淋巴脂质转运[2]。
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| 体内研究 |
CP-532623(50毫克；口服；成年雄性灰狗)治疗在喂养和禁食的狗中大量转运到淋巴系统(>25%剂量)。食物提高了口服生物利用度(分别为44%到58%)和通过淋巴的吸收剂量传输比例(分别为61%到86%和68%到83%)。喂食CP-532623的狗淋巴甘油三酯转运显著降低[3]。动物模型：成年雄性灰狗(27-39公斤)[3]剂量：50毫克给药：用长链脂质制剂口服给药,喂入淋巴管。结果：在喂饲和禁食的狗中,大量进入淋巴系统(>25%剂量)。食物提高了口服生物利用度和通过淋巴转运的吸收剂量比例。
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| 参考文献 |
[1]. Blasi E, et al. Effects of CP-532,623 and torcetrapib, cholesteryl ester transfer protein inhibitors, on arterial blood pressure. J Cardiovasc Pharmacol. 2009 Jun;53(6):507-16. [2]. Trevaskis NL, et al. The mechanism of lymphatic access of two cholesteryl ester transfer protein inhibitors (CP524,515 and CP532,623) and evaluation of their impact on lymph lipoprotein profiles. Pharm Res. 2010 Sep;27(9):1949-64. [3]. Trevaskis NL, et al. The role of the intestinal lymphatics in the absorption of two highly lipophilic cholesterol ester transfer protein inhibitors (CP524,515 and CP532,623). Pharm Res. 2010 May;27(5):878-93.
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