5′-O-[(4-氰基苯基)甲基]-2′,3′-O-(1-甲基亚乙基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Ald-Ph-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。
1,3-二油基-2-棕榈酰甘油是婴儿配方奶粉中一种重要的三酰甘油[1]。
血栓素B2-D4是氘标记的血栓素B2。血栓素B2是一种前列腺素衍生物,在过敏反应期间释放。血栓素B2诱导动脉收缩和血小板聚集[1][2]。
茉莉糖苷是一种环己糖苷,可从茉莉叶中分离得到[1]。
Cecropin A 是一种由 37 个氨基酸组成的线性多肽,具有抗菌、抗肿瘤及抗炎的功效。
ERD-308 是一个强效的、基于PROTAC技术的雌激素受体 (ER) 的降解剂,其在MCF-7 细胞中测得的DC50 值为 0.17 nM。
Theralizumab(TGN1412)是一种超抗原抗CD28单克隆抗体,可直接刺激T细胞。Theralizumab可用于类风湿关节炎的研究[1][2]。
Laminin (925-933) 是来源于层粘连蛋白受体结合的层粘连蛋白B1链的925-933残基中的肽段。
戊乙奎醚是一种抗胆碱能药物,是M1和M3受体的选择性拮抗剂。长托宁激活肺组织中的NF-kβ并抑制炎症因子的释放。长托宁可以减轻接受机械通气的慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠的肺部炎症反应[1][2]。
Alagebrium chloride 是一种晚期糖基化终产物 (AGE) 抑制剂。
(S) 2-(((2'-氰基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)氨基)-3-甲基丁酸盐酸盐是缬氨酸衍生物[1]。
L-亮氨酸-d1是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
ABC44是一种有效的丝氨酸水解酶抑制剂,在原位和体外对棕榈酰蛋白硫酯酶1(PPT1)的IC50分别为0.1μM和6.5μM。ABC44可用于研究婴儿神经元蜡样脂褐素病[1]。
sulfo-SPDB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。
ODN 2336是一种a类CpG ODN(寡核苷酸),是一种有效的TLR9激动剂。ODN 2336诱导IFN-α的产生。ODN 2336上调IP-10 mRNA和IL-18 mRNA的表达。ODN 2336可用作疫苗佐剂[1][2][3]。
利那普拉赞葡萄糖酸盐抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌。利那帕赞葡萄糖酸盐具有一些优势,例如起效快、体内药效高和/或作用持续时间长。利那普拉赞葡萄糖酸盐可用于胃肠道炎症疾病和消化性溃疡疾病的研究(摘自专利WO2010063876A1)[1]。
Siramesine(Lu 28-179)是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
PBI-4050 用作 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。
BF 844(BioFocus 844)是能够稳定突变体USH3突变CLRN1(N48K)的小分子；有效减轻进行性听力损失并预防小鼠模型中的耳聋可能预防USH3患者的两种感觉缺陷。
尼穆西替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂[1]。
S07-1066是一种醛酮还原酶1C3(AKR1C3)抑制剂,协同阿霉素(DOX)的细胞毒性。S07-1066选择性阻断AKR1C3介导的DOX减少,并逆转过表达AKR1C3细胞的DOX抗性[1]。
Sel-green 是一种选择性的硒醇荧光探针,用于定量硒酶硫氧蛋白还原酶中的 Sec 含量,并对活细胞中的 Sec 进行荧光呈像。
GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
3-Acetyl-6-bromocoumarin 是一种香豆素。3-Acetyl-6-bromocoumarin 表现出很强的大约为 56% 的抗氧化活性。