Tanimilast(CHF-6001)是一种新型高效、选择性磷酸二酯酶4抑制剂(IC50=0.026±0.006nm),具有强大的抗炎活性,适合局部肺部给药。Tanimilast用于阻塞性肺病的研究[1]。
辅酶A(三锂)是一种普遍存在的必需辅因子,是柠檬酸循环和脂肪酸代谢的酰基载体和羰基活化基团。辅酶A(三锂)在羧酸代谢中起着中心作用,包括短链和长链脂肪酸[1]。
(S) -4-(叔丁氧基)-3-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-氧代丁酸是天冬氨酸衍生物[1]。
Ginsenoside Ra3 可从 Panax ginseng 中分离得到,具有抗癌活性。
KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。
Seliforant(SENS-111,SENS111)是一种新型有效的选择性组胺H4受体拮抗剂。
HEP-1 (Human ezrin peptide (324-337)) 是一种可口服的多肽,具有抗 HIV 活性。HEP-1 可以增强乙型肝炎疫苗接种产生的抗体滴度。HEP-1 有研究抗病毒感染的潜力。
Arg-Gly-Asp-Ser是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体功能,通过抑制胶原蛋白引发的白细胞活化减少全身炎症,并减弱炎性细胞因子,iNOS和MMP-9的表达。
JT002 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。JT002 减少 NLRP3 依赖性促炎细胞因子(例如 IL-1β、IL-1α、IL-18) 的产生和细胞焦亡 (pyroptosis)。JT002 阻断 NLRP3 炎性体复合物的形成。JT002 降低小鼠气道高反应性和气道中性粒细胞增多。
Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。
瑞香环烷F是从瑞香茎中分离得到的一种瑞香生物碱[1]。
Propargyl-PEG17-methane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Wallichoside 是一种倍半萜类化合物,可从 Pteris wallichiana 中分离得到。
1-甲基-2-[(Z)-6-十一烯基]-4(1H)-喹诺酮类,作为一种无色油,是从吴茱萸科吴茱萸果实中分离出来的喹诺酮类生物碱[1]。
Z-Asp(OMe)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
新型高效、选择性、不可逆GSTP1抑制剂
盐酸拉多斯替吉(TV-3326)是一种口服活性胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,MAO-B和乙酰胆碱酯酶的IC50分别为37.1和31.8μM。盐酸拉多斯替吉具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。拉多斯替吉可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
吗啉-d8(盐酸)是氘标记的吗啉盐酸盐[1]。
Fmoc-N-amido-PEG7-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
L-Alpha glycerylphosphorylcholine (alpha-GPC, choline alfoscerate)是存在于脑和奶中的天然胆碱化合物,也是拟副交感神经乙酰胆碱前体。
STING调制器-5(化合物38)是pIC50值为9.5的STING调制器。STING调节剂-5以8.1的pIC50值拮抗外周血单核细胞(PBMC)。STING调节剂-5是THP-1细胞的拮抗剂,可用于免疫疾病研究[1]。
L,L-Dityrosine 是由多种生物物质的酸水解物组成,包括昆虫表皮的树脂林。
Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。
植酸六钠(植酸六钠)是一种种子和谷物的磷储存化合物。植酸六钠具有很强的螯合多价金属离子的能力,特别是锌、钙、铁和砷与蛋白质残渣。植酸六钠抑制酶促超氧化物源黄嘌呤氧化酶(XO),具有抗氧化、神经保护和抗炎作用。
2'-氯-N6-苄基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
4′-溴氟烷是一种癌症化学预防剂,是一种有效的II期解毒酶诱导剂[1]。
Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂,IC50<10 nM,比对DPP8和DPP9的抑制性高10000倍以上。