209394-18-3

• 常用中文名：Ladostigil hydrochloride
• 常用英文名：Ladostigil hydrochloride
• CAS号：209394-18-3
• 分子式：C₁₆H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：308.80
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 疼痛
• 发布时间：2023-04-25 19:10:04
• 更新时间：2025-08-26 19:28:46
• 盐酸拉多斯替吉(TV-3326)是一种口服活性胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,MAO-B和乙酰胆碱酯酶的IC50分别为37.1和31.8μM。盐酸拉多斯替吉具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。拉多斯替吉可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Ladostigil hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₁ClN₂O₂
• 分子量: 308.80

生物活性

• 描述: 盐酸拉多斯替吉(TV-3326)是一种口服活性胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,MAO-B和乙酰胆碱酯酶的IC50分别为37.1和31.8μM。盐酸拉多斯替吉具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。拉多斯替吉可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  AChE:31.8 μM (IC50)

  MAO-B:37.1 μM (IC50)

• 体外研究: 盐酸拉多斯替吉(1-10µM)具有神经保护活性,包括防止线粒体膜电位 (ψ) 下降,衰减凋亡级联和抑制 操作系统损伤诱导的 玫瑰红产生[2]。 盐酸拉多斯替吉(1-10µM)具有显著的神经保护活性,包括抑制 胱天蛋白酶-3激活,诱导 Bcl-2降低人成神经细胞瘤 SK-N-SH公司细胞中 令人不快的和 巴克斯基因和蛋白的表达[2]。
• 体内研究: 盐酸拉多斯替吉(17 mg/kg；每天口服6周)在从青春期到产前压力大鼠的成年期的高架十字迷宫 (EPM)和强迫游泳测试 (FST)测试中,消除了他们的高度焦虑和抑郁样行为[4]。 盐酸拉多斯替吉(50μmol/kg；单次口服)在大鼠物体识别测试中恢复丧失的情景记忆[3]。 动物模型：无病原体(SPF)Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：17 mg/kg给药：每天口服(添加到饮用水中),持续6周结果：抑制脑MAO-A和B超过60%。降低EPM中雄性和雌性产前应激(PS)大鼠的过度焦虑和FST中的抑郁样行为。
• 参考文献:

  [1]. Denya I, et, al. Design, synthesis and evaluation of indole derivatives as multifunctional agents against Alzheimer's disease. Medchemcomm. 2018 Jan 16; 9(2):357-370.

  [2]. Weinreb O, et, al. Ladostigil: a novel multimodal neuroprotective drug with cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase inhibitory activities for Alzheimer's disease treatment. Curr Drug Targets. 2012 Apr; 13(4): 483-94.

  [3]. Weinstock M, et, al. Ladostigil, a novel multifunctional drug for the treatment of dementia co-morbid with depression. J Neural Transm Suppl. 2006; (70):443-6.

  [4]. Poltyrev T, et, al. Effect of chronic treatment with ladostigil (TV-3326) on anxiogenic and depressive-like behaviour and on activity of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis in male and female prenatally stressed rats. Psychopharmacology (Berl). 2005 Aug;181(1): 118-25.