TCTDSTNCYKAT是抗冻蛋白(AFP)的工程变异肽[1]。
Timiperone 对大脑多巴胺 D2 受体 有很强的亲和力。Timiperone 具有抗精神病活性,并抑制刻板行为。Timiperone 可用于精神分裂症的研究
RGLS4326(RG4326)是microRNA-17(miR-17)的第一类短寡核苷酸抑制剂。RGLS4326可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)的研究。RGLS4326抑制HeLa细胞中的miR-17功能,EC50值为28.3 纳米[1]。
1,2-二吡啶基-sn-甘油-3-磷酸胆碱-d9是氘标记的1,2-二吡啶基-sn-丙三醇-3-磷胆碱。1,2-二甲基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DMPC)是一种用于脂质体的合成磷脂。1,2-二甲基-sn-甘油-3-磷酸胆碱
Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
Bumetanide D5 是 Bumetanide 的氘代物。Bumetanide 是一种 Na+-K+-Cl- 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 抑制剂,对 NKCC2 的抑制作用较弱,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
Zingiberen Newsaponin 是盾叶薯 (Dioscorea zingiberensis) 中分离出来。 Zingiberen Newsaponin 对血小板聚集具有诱导作用。
PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)是一种基于PROTAC的IRAK4分解剂,可在151 nM的外周血单个核细胞(PBMC)中提供有效的IRAK 4降解,DC50。PROTAC IRAK4降解物-2诱导PBMC细胞中IRAK4蛋白水平降低,DC50为36 nM。PROTAC IRAK4降解物-2还导致PBMC中多种细胞因子的抑制[1]。
绿桂定安是一种有效的抗惊厥药。绿桂定安还具有镇静催眠药、镇静剂和放松肌肉的作用。吕桂定安可作为抗癫痫药物[1][2]。
Obtucarbamate B 是一种氨基甲酸酯衍生物,可从南海柳珊瑚 Melitodes squamata Nutting 中分离得到。
Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛剂,用于治疗以肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用[2。
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50=3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90％。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。
EILDV(人、牛、大鼠)是活性五肽的类似物。EILDV(人、牛、大鼠)具有在人、牛和大鼠中保守的活性三肽氨基酸序列LDV。EILDV(人、牛、大鼠)可用于细胞粘附的研究[1]。
AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。
1-脱氧-L-苏氨酸-蝶呤-d3是氘标记的1-脱氧-L-苏尔-蝶呤。
PR-104A(sn27858)是磷酸前药PR-104的醇代谢产物,是一种缺氧选择性DNA交联剂/DNA损伤剂和细胞毒素。抗肿瘤活性[1]。PR-104A在缺氧条件下由1-电子NADPH：细胞色素P450氧化还原酶代谢。PR-104A可用于研究复发/难治性T系急性淋巴细胞白血病(T-ALL)[2]。
豆异黄酮(Glycitin)是一种天然的异黄酮分离豆类,促进骨髓基质细胞和成骨细胞的增殖和抑制骨转换的生物学功能。
淀粉样β-蛋白(3-42)是Pyr肽的前体。焦谷氨酸修饰的Aβ(pEAβ)(3-42)是阿尔茨海默病淀粉样蛋白模板阻断的核心。pEAβ(3-42)加速了Aβ(1-42)的聚集,而Aβ(1-4 2)显著减缓了pEAβ的一次和二次成核[1]。
SCH54292是一种强效Ras-GEF相互作用抑制剂,IC50为0.7μM[1]。
JNc-440是一种小分子,可显着特异性地增强小鼠内皮细胞中TRPV4-KCa2.3的相互作用,但不会全身激活TRPV4和KCa2.3；显示对TRPV4和KCa2.3的亲和力,增强血管舒张并在小鼠中发挥抗高血压作用。
辅降血脂素(HSK7653)(化合物2)是一种四氢吡喃衍生物,是一种有效的口服二肽氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂,具有长效抗糖尿病功效。Coprogliptin(化合物2)对2型糖尿病(T2DM)具有很大的潜在作用[1]。
L-吡咯赖氨酸锂是第22个基因编码的氨基酸。L-吡咯赖氨酸锂是一种α-氨基酸[1][2]。
ER-819762是一种新型有效,选择性,口服活性的EP4受体拮抗剂,在cAMP依赖性报告基因检测中IC50为59 nM；抑制EP4刺激的Th1分化,Th17细胞扩增和活化树突状细胞分泌IL-23；表现无激动作用或拮抗相关的PGE2 EP1,EP2和EP3受体；抑制Th1和Th17细胞因子的产生,抑制小鼠胶原和GPI诱导的关节炎的疾病,并抑制CFA诱导的大鼠炎症性疼痛。
(R) -苯磺酸阿扎司琼(SENS-401)是一种口服活性钙调神经磷酸酶抑制剂。(R) -苯磺酸阿扎司琼可减少顺铂(HY-17394)诱导的听力损失和耳蜗损伤[1][2]。
exo-Polygalacturonase 是一种细胞外果胶溶解酶。exo-Polygalacturonase 从非还原侧起作用,水解果酸,并释放单半乳糖醛酸盐。
盐酸布林唑胺(AL-4862)是一种选择性碳酸酐酶II抑制剂,其anIC50值为3.2nM。盐酸布林唑胺通过抑制睫状体CA-II和减少心房液体分泌来降低眼压(IOP)。盐酸布林唑胺可用于青光眼疾病研究[1][2]。