Murrayacarpin B是一种酚类化合物。Murrayacarpin B可以从浮萍的叶子和果实中分离出来[1]。
3-脱氧-1,2:5,6-双-O-(1-甲基亚乙基)-α-D-核糖-外呋喃糖是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂,Ki 值为 5.2 nM。
姜黄素酮是姜黄属药用植物的主要成分。姜黄素是一种卡拉硼烷型倍半萜,据报道是一种血管舒张剂、保肝剂和有效的中毒抑制剂[1]。
沙丁胺醇-d9(乙酸盐)是氘标记的沙丁胺摩尔[1]。沙丁胺醇是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等疾病的支气管痉挛。
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7激动剂4(实施例15)是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂结合物【1】。
Givosiran(ALN-AS1)是一种针对肝脏氨基乙酰丙酸合成酶1(ALAS1)信使RNA的小干扰RNA。Givosiran下调ALAS1 mRNA并防止神经毒性δ-氨基乙酰丙酸和疏孔素原水平的积累。Givosiran可用于急性间歇性卟啉症的研究[1][2]。
NR2F1激动剂1,一种核受体NR2F1兴奋剂,特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1激动剂1上调NR2F1和调节休眠的下游靶基因。NR2F1激动剂1通过NR2F1激活诱导头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)中的神经嵴样和生长抑制。NR2F1激动剂1抑制小鼠原发性肿瘤模型中的肿瘤生长[1]。
3,5-二溴吡啶-d3是氘标记的3,5-二二溴吡啶[1]。
RBC10是一种抗癌剂。RBC10抑制Ral与其效应子RALBP1的结合。RBC10还抑制Ral介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的锚定非依赖性生长[1]。
Fosigotiator调节综合应激反应(ISR)以抑制ISR相关疾病[1]。
Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。
C29是Toll样受体2 (Toll-like receptor 2 (TLR2)) 抑制剂。
Prinaberel(ERB-041)是雌激素受体ERbeta选择高效激动剂。
BN82002 是 CDC25 磷酸酶的合成抑制剂,其对重组 CDC25 磷酸酶的 IC50 值为 2.4-6.3 μM。
3'-O-(2-甲氧基乙基)-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PNU-282987(游离碱)(化合物C7)是一种有效的α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,EC50为154 nM。PNU-282987(游离碱)也是5-HT3受体的功能性拮抗剂,IC50为4541 nM【1】。
Litoxetine (SL 81.0385) 是一种选择性 5-HT 摄取抑制剂。Litoxetine 是一种 5-HT3 受体拮抗剂,对大脑 5-HT3 受体的 Ki 为 85 nM。Litoxetine 是一种抗抑郁药,具有止吐作用。
INCB-057643 是一种新型,口服生物可利用的 BET 抑制剂。
Cudraxanthone L 是一种天然黄烷酮。
(S) -2-((叔丁氧羰基)氨基)戊-4-烯酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Hydrastinine 是金印草 (Hydrastis canadensis) 中的主要生物碱成分,可用作止血剂。
HIV蛋白酶底物I是HIV-1蛋白酶的显色底物。HIV蛋白酶底物I具有HIV蛋白酶的切割位点[1]。
Amaronol B是一种可从黄杨树皮中分离的auronol[1]。
AMG-47a是Lck激酶抑制剂,能抑制T细胞增殖。
阿尼福鲁单抗是一种I型干扰素(IFN)受体拮抗剂,是一种人类单克隆抗体。阿尼福鲁单抗阻断I型干扰素的活性。阿尼福鲁单抗可用于系统性红斑狼疮(SLE)研究[1][2]。
Galidesivir hydrochloride (BCX 4430 hydrochloride) 是病毒RdRp聚合酶抑制剂,对多种病毒有抑制性。
ACTH (1-14) 是促肾上腺皮质激素的多肽片段,后者能够促进皮质醇的释放。
CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) 是源于甲型流感病毒 (influenza A virus) 的基质蛋白表位。
DNMT3A-IN-2(化合物2)是DNMT3A的有效变构抑制剂。DNMT3A-IN-2通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用抑制DNMT3A活性。DNMT3A-IN-2诱导急性髓系白血病(AML)细胞系凋亡。DNMT3A-IN-2诱导不同AML细胞系的分化,包括具有突变DNMT3A R882的细胞[1]。