5'-DMTr-dA(Bz)-甲基膦酰亚胺酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
ZEN-3862 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
ROCK-IN-4是一种有效的ROCK抑制剂,保持NO释放能力。ROCK-IN-4可逆地解聚F-actin,并抑制人类小梁网(HTM)细胞中的线粒体呼吸。ROCK-IN-4可用于青光眼或高眼压研究[1]。
黄曲霉毒素A是一种抗真菌化合物,可从狭窄单胞菌SB-K88菌株的培养液中分离得到。黄曲霉毒素A对甜菜的抗病性有有效的抑制作用[1][2][3]。
ML-211是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1(APT1)/溶血磷脂酶1(LYPLA1)(IC50=17nm)和LYPLA2(IC50=30nm)双重抑制剂。ML-211还以10 nM的IC50值抑制了海洋水解酶ABHD11,但≥ 在另外20种丝氨酸水解酶中,LYPLA的选择性为50倍[1]。
SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro) 的非共价抑制剂。
TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,从而导致转录和增殖减少。TK216 阻止了 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 在肿瘤发生中具有活性并抑制细胞凋亡。
三氟铝d3是氘标记的三氟铝。
萘普西诺(硝基丙嗪)是第一类抑制环氧合酶(COX)的一氧化氮供体(CINODs)。萘普西诺具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究[1][2][3]。
Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
(S) -Butaprost(游离酸)是一种有效且高度选择性的EP2受体激动剂[1]。
NOTA是一种双功能螯合物,用作构建PET成像工具的框架。NOTA还可以通过多价效应用于探针设计和信号放大[1][2]。
Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 具有靶向动脉炎症治疗动脉粥样硬化的潜力。
Alvameline (Lu25-109)是M1的部分激动剂,也是M2/M3拮抗剂。
ELA-32(人)是一种高效、高亲和力的apelin受体激动剂(IC50=0.27nm；Kd=0.51nm)。ELA-32(人类)没有GPR15和GPR25的结合。ELA-32(人)激活PI3K/AKT通路,通过细胞周期进程和蛋白质翻译促进hESCs的自我更新。ELA-32(人)还增强TGFβ途径,启动hESCs向内皮细胞系分化。ELA-32(人)刺激HUVEC细胞血管生成。
(叔丁氧羰基)-L-戊基-L-丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
Azido-PEG1-CH2CO2-NHS 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
P32/98是二肽基肽酶IV的有效抑制剂。在临床前研究中,P32/98可改善糖耐量、胰岛素敏感性和β-细胞反应性,该研究使用的是一种IGT(糖耐量受损)动物模型,即肥胖的Zucker大鼠[1]。
(Rac)-Taltobulin intermediate-1 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
2-Heptyl-4-quinolone 是合成喹诺酮假单胞菌信号 (PQS) 的中间体,通过正向调节?phenazine 的产生来控制群集运动。2-Heptyl-4-quinolone 诱导 phenazine-1-carboxylic acid (PCA)的生成。
N-Acetyl-α-Endorphin 是α-Endorphin 在N末端乙酰化的形式,α-Endorphin是一种内源性阿片肽。
PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。
Indium(III) Isopropoxide 是一种有机金属化合物,可作为氢转移催化剂,可通过 Oppenauer 氧化作用将苄醇转化为醛或酮。Indium(III) Isopropoxide 也可用作金属前体。
Isomucronulatol 7-O-glucoside 在体外对 LPS 刺激产生的 IL-12 p40 有微弱的抑制作用,具有潜在的抗炎作用。
TAMRA炔烃,6-异构体是TAMRA的连接体,TAMRA是一种具有橙色发光的黄原烯染料,常用于寡核苷酸标记和氨基酸测序。炔基的加入允许它与叠氮化物反应,用于铜催化的Click Chemistry[1]。
Boc-Hyp-OMe是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc Hyp OMe也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。