1903783-48-1

• 常用中文名：TK216
• 常用英文名：TK216
• CAS号：1903783-48-1
• 分子式：C₁₉H₁₅Cl₂NO₃
• 分子量：376.23
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-12-07 18:18:54
• 更新时间：2024-01-08 14:21:25
• TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,从而导致转录和增殖减少。TK216 阻止了 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 在肿瘤发生中具有活性并抑制细胞凋亡。

名称

• 英文名: TK216

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₅Cl₂NO₃
• 分子量: 376.23
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,从而导致转录和增殖减少。TK216 阻止了 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 在肿瘤发生中具有活性并抑制细胞凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EWS-FLI1 protein[1]

• 体外研究: TK-216(500nM；24-72小时)诱导DLBCL细胞系凋亡[1]。TK216(0.03,0.06,0.125,0.25,0.5μM)导致尤文肉瘤A4573细胞系中增殖的剂量依赖性抑制[1]。TK216(0.1,0.3,1μM)诱导DLBCL细胞系凋亡,切割的半胱天冬酶3的量标准化为b-肌动蛋白,并表示为对照的倍数[1]。对于HL-60 AML细胞系和TMD-8 DLBCL细胞系,TK-216的IC50为0.363μM和0.152μM[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：DLBCL细胞系浓度：500 nM孵育时间：24,48或72小时结果：诱导DLBCL细胞系凋亡。
• 体内研究: TK-216(po；100mg/kg；每日两次,持续13天)导致TMD-8异种移植模型的肿瘤生长抑制[1]。动物模型：NOD Scid小鼠皮下接种TMD8细胞[1]剂量：100mg/kg给药：Po；每日两次,持续13天结果：导致肿瘤生长抑制。
• 参考文献:

  [1]. Brian Lannutti, et al. Uses of indolinone compounds. US10159660B2.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn