壬酸-d3是氘标记的壬酸。壬酸是一种含有九个碳原子的天然饱和脂肪酸。壬酸可显著减少细菌移位,增强抗菌活性,并显著增加猪β-防御素1(pBD-1)和pBD-2的分泌[1]。
PD-1/PD-L1-IN 6(化合物A13)是一种有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为132.8 纳米。PD-1/PD-L1-IN 6具有出色的免疫调节活性。在Hep3B/OS-8/hPD-L1和CD3 T细胞共培养模型中,PD-1/PD-L1-IN 6显著提高干扰素-γ的分泌,没有显著毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6在T细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫反应[1]。
PF-592379 是一种有效的多巴胺 D3 受体激动剂,EC50 为 21 nM。
K145是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。
ADA 是一种生物缓冲液。ADA 可以用作螯合剂。
(E) -阿魏酸甲酯(甲基(E)-阿魏酸)具有较强的DPPH和ABTS+自由基清除活性[1]。
Fmoc Sar OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Fotemustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤作用。
PG01037(盐酸)是一种有效且选择性的多巴胺D3受体拮抗剂,Ki为0.7 nM[1]。
吉西他滨一磷酸(吉西他宾5′-磷酸)二钠可用于合成纳米颗粒。吉西他滨一磷酸二钠是吉西他宾(HY-17026)的活性中间体之一。一磷酸吉西他滨二钠可用于膀胱癌症研究[1]。
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
Deruxtecan analog 是连接桥与药物的偶联物,是抗体-药物偶联物 (ADC) 的一部分。详细信息请参考专利文献 WO2017002776A1 中的化合物 1。
Tirofiban盐酸盐一水合物是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
Suvemcitug 是来源于非洲野兔 (Oryctolagus cuniculus) 的、靶向 VEGF 的 IgG1κ 抗体。
N-2-羟乙基-Val-亮氨酸是一种具有生物活性的肽。
CXCR4-IN-1(实施例C5)是CXCR4抑制剂(IC50:20nM)。CXCR4-IN-1可用于癌症、HIV、糖尿病视网膜病变、炎症等研究[1]。
2-氯丙酰氯-d4是氘标记的2-氯丙酰基氯化物[1]。
丙硫酰胺-d5是氘标记的丙硫酰胺。
Dansyl glutathione 用作一种捕获剂,用于对活性代谢物进行定量和定性分析。
BRACO-19是一种有效的小分子端粒酶抑制剂(IC50=115 nM),可抑制人端粒酶逆转录酶(hTERT)的表达；诱导细胞衰老,抑制体外子宫癌细胞的生长,抑制体内子宫肿瘤异种移植物的生长。。
四氢呋喃是一种抗菌DHFR抑制剂[1]。
Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。
NS309是钙离子激活的钾离子通道(KCa2和KCa3.1)的阳性调节剂,能增强钙离子的敏感性,对BK通道无活性。
VU0420373 是一个有效的血红素传感器系统 (HssRS) 激活剂,EC50 为 10.7 μM,pEC50 为 4.97。VU0420373 诱导血红素的生物合成,对发酵金黄色葡萄球菌有毒。
DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) 是一种稳定的自由基,可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。DPPH 中氮原子的奇数电子通过从抗氧化剂吸收氢原子而还原为相应的肼。DPPH 方法可用于水性和非极性有机溶剂中,并可用于检查亲水性和亲脂性抗氧化剂。
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂,对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为4 nM。
PI3Kβ-IN-1(化合物(P)-14)是一种选择性口服活性PI3Kβ抑制剂,IC50为2nm[1]。