盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。
Hsp90-IN-15是具有抗癌活性的Hsp90抑制剂。Hsp90-IN-15诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在S期,并降低Hela细胞中Hsp90的表达水平[1]。
Oleoside 可以从橄榄果渣中分离出来。
沙利度胺-5-PEG2-Cl是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-PEG2-Cl可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTACs[1]。
Isoprothiolane 是一种全身性杀菌剂 (fungicide)。Isoprothiolane 是稻瘟病 (fungal disease) 防治剂,对 Pyvioutavia oryzae Cav 导致的虫病有防治作用。
甲基CBI-氮杂吲哚-苯甲酰胺-MOM-Boc-乙二胺-D是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)[1]。
5-呋喃-2-基-2'-O-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
己氯酮对正痘病毒具有抗病毒活性。己氯酮可以抑制病毒对细胞的渗透,也可以延缓新形成的病毒从细胞中的释放。己氯酮降低感染小鼠肺部流感病毒的滴度[1][2][3]。
米罗西普(APT070)是一种靶向补体系统C3b/C4b的抗体,也是一种膜定位C3转化酶抑制剂。米罗西普减少C肽和促炎细胞因子的释放,并减少炎症细胞的浸润。米罗西普可减少胰岛内炎症,有利于胰岛移植。米罗西普还抑制肠和肺血管通透性的增加,以减少中性粒细胞流入[1][2]。
Trimethoprim propanoic acid 是一种半抗原。
D-酪氨酸-d7是氘标记的D-酪氨酸。D-酪氨酸是酪氨酸的D-异构体。D-酪氨酸通过抑制酪氨酸酶活性负性调节黑色素合成。D-酪氨酸抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,但不抑制细菌生长[1][2]。
Hederacoside C是常春藤的叶子组分中主要生物活性药物成分,由于它的祛痰性、支气管扩张剂、抗菌等效应能够治疗呼吸系统疾病。
EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。
AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
Met-Enkephalin Arg-Phe是一种具有镇痛活性的天然七肽[1]。
A40926,Dalbavancin 的前体,是第二代糖肽抗生素。A40926 抑制革兰氏阳性细菌,并且对淋病奈瑟氏球菌 (Neisseria gonorrhoeae) 非常有效。
(3β,20E)-24-Norchola-5,20(22)-diene-3,23-diol 是一个基于类固醇的烯丙基醇。
PS-432是PKC1和PKCζ的变构抑制剂,IC50分别为16.9和18.5 uM；对PKCα,PKCβ,PKCδ和PKCθ没有抑制活性,也没有相关激酶如PDK1,PKB/Akt,RSK1,MSK1和Aurora A的活性；抑制肺癌细胞系A549(IC50=14.8±4.2 uM)和A427(IC50=10.4±0.3 uM)以及雄激素非依赖性前列腺癌细胞系DU145(IC50=20.8±9.0 uM)的增殖；体内耐受良好。
VCP171是一种有效的腺苷A1受体(A1R)阳性变构调节剂(PAM)。VCP171可有效降低神经病理性疼痛模型第二层的兴奋性突触电流。VCP171可用于研究神经性疼痛[1]。
BioA-IN-13 是结核分枝杆菌 BioA 酶 (BioA enzyme) 的有效和具有细胞通透性的全细胞活性抑制剂。
Sodium Nitroprusside是血管舒张剂,能促使NO释放于血液中。
强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
Maprotiline盐酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,为四环抗抑郁化合物(TeCA)。
LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
M62812是一种toll样受体4(TLR4)信号传导抑制剂。M62812可抑制内皮细胞和白细胞的活化,防止小鼠感染性休克致死。M62812可以减少LPS诱导的凝血和炎症反应。M62812可用于败血症的研究[1]。