ACTH (1-17) 是促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂,Ki 值为0.21 nM。
MC-4R Agonist 1 是一种黑素皮质素受体 4 (human melanocortin-4 receptor) 的激动剂,可用于肥胖、糖尿病及性功能紊乱等疾病的研究。
[D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3,hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
MSG606是一种有效的人MC1受体拮抗剂(IC50=17nm)。MSG606也是人MC3和MC5受体的部分激动剂(EC50值分别为59和1300nm)。MSG606在体外对A375黑色素瘤细胞具有结合亲和力。MSG606逆转吗啡诱导的雌性小鼠痛觉过敏,对雄性小鼠无效。
α-MSH(游离酸)是一种MC3R和MC4R激动剂,EC50分别为0.16±0.09 nM和5.6±6.8 nM。α-MSH(游离酸)激活MC3R和MC4R处的cAMP生成[1]。
(D-Phe7)-α-MSH是一种α-MSH类似物[1]。
MCL0020是一种有效的选择性黑素皮质素MC4受体拮抗剂,IC50为11.63nm。MCL0020呈剂量依赖性,显著减轻束缚应激诱发的厌食症,而不影响食物摄入[1]。
(p-碘-苯7)-ACTH(4-10)是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)衍生物,由垂体前叶产生和分泌。(p-碘代Phe7)-ACTH(4-10)作为黑素皮质素(MC)受体拮抗剂,并抑制大鼠中α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)诱导的过度梳理行为[1]。
PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM[1][2]。
SNT-207858是一种选择性,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin MC-4) 受体拮抗剂,选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。 SNT-207858对MC-4受体的IC50 值为8 nM (结合) and 5 nM (功能)。
MPCI是一种选择性黑素皮质素-4受体拮抗剂。
IIIM-8 是一种黑色素生成抑制剂。IIIM-8 在体外和体内均能显著抑制色素的产生,而对成人表皮黑色素细胞 (HAEM) 没有任何细胞毒性。IIIM-8 可用于色素沉着症的研究。
九肽-1(黑素抑素-5)是一种肽类激素,是MC1R(Ki:40nM)的选择性拮抗剂。九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂,可有效抑制α-MSH在黑素细胞中诱导的细胞内cAMP和黑素体分散(IC50分别为2.5nM和11nM)。九肽-1抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节,皮肤癌[1][2][3]。
N,N′-Diferuloylputrescine 是 pigmentation 的抑制剂,降低了 57% 的色素沉着。N,N′-Diferuloylputrescine 显著降低 MITF 的蛋白水平。N, N ' –Diferuloylputrescine 对活性氧有很强的抗氧化活性。
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
PG106 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM),对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
阿尔沙肽是一种七肽类似物,是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)激动剂。Alsaclide可用于中枢神经系统的研究[1]。
ML00253764是一种选择性黑素皮质素受体4(MC4R)拮抗剂,可通过抑制ERK1/2和Akt磷酸化诱导细胞凋亡,并具有抗癌活性[1]。
防御素NP-3A(NP-3A；皮质类固醇1)是一种人粒细胞肽,具有抗ACTH活性。防御素是具有细胞毒性活性的抗菌肽[1][2]。
布雷黑素肽(PT-141)是α-黑素细胞刺激素(α-MSH)的类似物。布雷黑素肽激活mPOA和其他参与性行为的大脑下丘脑和边缘区域。Bremelanotide可用于研究低活性性欲障碍[1]。