321351-81-9

• 常用中文名：[D-Trp8]-γ-MSH
• 常用英文名：[D-Trp8]-γ-MSH
• CAS号：321351-81-9
• 分子式：C₇₄H₉₉N₂₁O₁₆S
• 分子量：1570.774
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-10-18 21:39:54
• 更新时间：2025-08-27 19:54:13
• [D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3,hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。

名称

• 中文名: [D-Trp8]-γ-MSH
• 英文名: (D-Trp8)-γ2-MSH trifluoroacetate salt
• 英文别名: L-Tyrosyl-L-valyl-L-methionylglycyl-L-histidyl-L-phenylalanyl-L-arginyl-D-tryptophyl-L-α-aspartyl-L-arginyl-L-phenylalanylglycine; L-tyrosyl-L-valyl-L-methionylglycyl-L-histidyl-L-phenylalanyl-N5-(diaminomethylidene)-L-ornithyl-D-tryptophyl-L-α-aspartyl-N5-(diaminomethylidene)-L-ornithyl-L-phenylalanylglycine; Glycine, L-tyrosyl-L-valyl-L-methionylglycyl-L-histidyl-L-phenylalanyl-L-arginyl-D-tryptophyl-L-α-aspartyl-L-arginyl-L-phenylalanyl-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₇₄H₉₉N₂₁O₁₆S
• 分子量: 1570.774
• 精确质量: 1569.729980
• LogP: 1.27
• 折射率: 1.685

生物活性

• 描述: [D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3,hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 靶点:

  melanocortin 3 (MC3) receptor[1]

• 参考文献:

  [1]. Grieco P, et, al. D-Amino acid scan of gamma-melanocyte-stimulating hormone: importance of Trp(8) on human MC3 receptor selectivity. J Med Chem. 2000 Dec 28; 43(26): 4998-5002.

  [2]. Kadiri JJ, et, al. Melanocortin 3 receptor activation with [D-Trp8]-γ-MSH suppresses inflammation in apolipoprotein E deficient mice. Eur J Pharmacol. 2020 Aug 5; 880:173186.