PF-00446687

更新时间:2024-01-11 11:13:43

PF-00446687结构式
PF-00446687结构式
品牌特惠专场
常用名 PF-00446687 英文名 PF-00446687
CAS号 862281-92-3 分子量 470.59400
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H36F2N2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PF-00446687用途


PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM[1][2]。

 PF-00446687名称

中文名 PF-00446687
英文名 [(3S,4R)-1-tert-butyl-4-(2,4-difluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]-[(3S,5R)-4-hydroxy-3,5-dimethyl-4-phenylpiperidin-1-yl]methanone
英文别名 更多

 PF-00446687生物活性

描述 PF-00446687 是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,EC50 为 12 ± 1 nM[1][2]。
相关类别
靶点

EC50: 12 ± 1 nM (MC4R)[1]

体外研究 PF-00446687结合MC4受体,Ki为27±4nM。 PF-00446687在MC1,MC3和MC5受体上具有相对弱的活性,EC50分别为1.02±0.30μM,1.16±0.35μM和1.98±0.20μM。在CEREP Bioprint宽配体筛选小组中评估了PF-00446687的广泛脱靶谱,其中最有效的结合活性是σ受体(Ki = 330 nM),钠离子通道(Ki = 690 nM),和毒蕈碱M2受体(Ki = 730 nM)[1]。
体内研究 Pf-446687对MC4R具有高选择性,并且具有脑渗透性和体内稳定性。脑渗透性MC3/4R受体肽激动剂Melanotan II(MTII)和高选择性小分子MC4R激动剂Pf-446687的外周给药增强了草原田鼠中的伴侣偏好形成,但在非一夫一妻的草甸中没有田鼠[2]。
参考文献

[1]. Lansdell MI, et al. Discovery of a selective small-molecule melanocortin-4 receptor agonist with efficacy in a pilot study of sexual dysfunction in humans. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3183-97.

[2]. Modi ME, et al. Melanocortin Receptor Agonists Facilitate Oxytocin-Dependent Partner Preference Formation in the Prairie Vole. Neuropsychopharmacology. 2015 Jul;40(8):1856-65.

 PF-00446687物理化学性质

分子式 C28H36F2N2O2
分子量 470.59400
精确质量 470.27400
PSA 43.78000
LogP 4.65670
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 PF-00446687英文别名

unii-63p236z73i
品牌现货直购
推荐供应商:


查看所有供应商和价格请点击:

PF-00446687生产厂家

PF-00446687价格