Alfuzosin盐酸盐是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
Sapropterin dihydrochloride是一个合成的BH4形式,被批准用于BH4 反应的 PKU治疗。
Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM.
Pemetrexed disodium是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
新乌头碱(Mesaconitine)是乌头属植物的主要活性成分,具有多种药学作用。
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。
Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂。
Anisodamine是一种抗胆碱能剂和α1肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗急性循环性休克,也是在茄科某些植物中发现的一种天然存在的托烷类生物碱。
Piperlongumine 是从荜茇中得到的生物碱[1],具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性[2]。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡[1]。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化[2]。
Acetylcholine是神经递质,能诱导钙离子通道开放。
Ceftibuten(Sch39720)是第三代头孢菌素类抗生素。
Palmatine chloride 是一种异喹啉生物碱,具有多种药理学和生物学特性。
Trabectedin (Ecteinascidin-743 or ET-743)是海洋来源的抗癌剂。