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中文名 脱氢氯化二氯
英文名 2,3,9,10-tetramethoxy-13-methyl-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium,chloride
英文别名 2,3,9,10-Tetramethoxy-13-methyl-5,6-dihydro-isochino[3,2-a]isochinolinylium,Chlorid
dehydrocorydaline chloride
ddehydrocorydaline chloride
Dansyl-D-Phe
N-[[5-(Dimethylamino)-1-naphthalenyl]sulfonyl]-D-phenylalanine
Dansyl-(R)-phenylalanine
Dansyl-D-phenylalanine
2,3,9,10-tetramethoxy-13-methyl-5,6-dihydro-isoquino[3,2-a]isoquinolinylium,chloride
N-(1-dimethylamino-5-naphthalenesulfonyl)-D-phenylalanine
D-Dansylphenylalanine
N-Dansyl-D-phenylalanine
13-Methylpalmatine chloride
描述 Dehydrocorydaline chloride 是一种天然生物碱类物质,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 能够增强 p38 MAPK 的活化。
相关类别
靶点

p38 MAPK[1]

体外研究 用500nM脱氢去甲肾上腺素治疗C2C12成肌细胞增加肌肉特异性蛋白质的表达水平,包括MyoD,肌细胞生成素和肌球蛋白重链。用脱氢氯化物治疗可提高p38 MAPK的活化和MyoD与E蛋白的相互作用。此外,Dehydrocorydaline治疗[1]恢复了分化诱导的p38 MAPK激活缺陷和成纤维细胞分化诱导的促凋亡受体蛋白Cdo在C2C12成肌细胞中的缺陷。脱氢肾上腺素以剂量依赖性方式显着抑制MCF-7细胞增殖,其可通过半胱天冬酶-8抑制剂Z-IETD-FMK逆转。脱氢二氢萘在不影响ΔΨm的情况下增加DNA片段。蛋白质印迹分析表明,脱氢氯氰菊酯剂量依赖性地增加Bax蛋白表达并降低Bcl-2蛋白表达。此外,脱氢胆碱还诱导胱天蛋白酶-7,-8的活化和PARP的裂解而不影响胱天蛋白酶-9。这些结果表明,脱氢胆碱能通过调节Bax/Bcl-2介导的细胞凋亡,激活caspase以及切割PARP来抑制MCF-7细胞的增殖[3]。
体内研究 脱氢肾上腺素(3.6,6或10mg/kg,ip)在乙酸诱导的扭体试验中显示剂量依赖性抗伤害感受作用,并显着减弱小鼠中福尔马林诱导的疼痛反应。在福尔马林试验中,脱氢胆碱可降低脊髓中caspase 6(CASP6),TNF-α,IL-1β和IL-6蛋白的表达。这些发现证实Dehydrocorydaline在小鼠中具有抗伤害作用[2]。
细胞实验 简言之,将MCF-7细胞(1×10 4个细胞/孔)接种在96孔板中,并用不同浓度的脱氢二氢萘(0-200μM)处理24小时。确定细胞活力。为了探索胱天蛋白酶-8在脱氢胆碱诱导的细胞毒性中的作用,将胱天蛋白酶-8抑制剂Z-IETD-FMK(10μM)与200μM脱氢二氢吲哚共温育。
动物实验 简而言之,将小鼠单独放入玻璃烧杯中,并在测试前使其适应30分钟。在福尔马林注射前15分钟注射载体或Dehydrocorydaline(3.6,6或10mg / kg)(10ml / kg,ip)。分别在福尔马林注射前15和30分钟注射吗啡(10mg / kg)或双氯芬酸钠(20mg / kg)作为阳性对照。然后,将25μL的5%福尔马林溶液注射到每只小鼠的右后爪的足底表面。在福尔马林注射后,立即将小鼠单独放入烧杯中,并将镜子放在烧杯下面,以便清楚地观察动物的爪子。每5分钟用秒表测量动物用于咬/舔注射爪的时间,并将其视为伤害感受的指示。
参考文献

[1]. Yoo M, et al. Dehydrocorydaline promotes myogenic differentiation via p38 MAPK activation. Mol Med Rep. 2016 Oct;14(4):3029-36.

[2]. Yin ZY, et al. Antinociceptive effects of dehydrocorydaline in mouse models of inflammatory pain involve the opioid receptor and inflammatory cytokines. Sci Rep. 2016 Jun 7;6:27129

[3]. Xu Z, et al. Dehydrocorydaline inhibits breast cancer cells proliferation by inducing apoptosis in MCF-7 cells. Am J Chin Med. 2012;40(1):177-85.

密度 1.23g/cm3
沸点 607.6ºC at 760 mmHg
分子式 C22H24ClNO4
分子量 401.88300
闪点 179.9ºC
精确质量 401.13900
PSA 40.80000
LogP 0.69720
蒸汽压 1.05E-14mmHg at 25°C
折射率 1.615
储存条件 -20°C

~84%

10605-03-5结构式

10605-03-5

文献:Hanaoka; Yoshida; Mukai Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1989 , vol. 37, # 12 p. 3264 - 3267

~%

10605-03-5结构式

10605-03-5

文献:Hanaoka; Yoshida; Mukai Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1989 , vol. 37, # 12 p. 3264 - 3267
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