BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM；BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
GMQ是ASIC(酸敏感离子)通道激活剂,在pH 7.4下ASIC3的EC50值为1.83mM。GMQ在pH 7.4时仅打开ASIC3,而不打开其他ASIC。GMQ可用于神经疾病研究[1]。
DL-Gabaculine hydrochloride 是一种不可逆抑制细菌吡哆醛磷酸连接 γ-aminobutyric acid-α-ketoglutaric acid transaminase 的神经毒素,其 Ki 为 2.86 μM。
Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
Heteropodatoxin-2 是一种 30 个氨基酸的肽,是一种异足毒素。 Heteropodatoxin-2 以电压依赖性方式阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 Kv4.2 电流,在正电位较高时阻断较少。
Alarin (human) 是一种下丘脑神经肽,属于甘丙肽家族。Alarin (human) 具有 GALP 前体肽的信号序列和成熟 GALP 的前 5 个氨基酸。
GPI-1485 (GM1485) 是一种免疫抑制剂的特异性亲免蛋白配体,促进中风后的神经功能改善和神经再生。
Oxcarbazepine能抑制[3H]BTX与钠离子通道的结合,IC50为160 μM。
Cevostamab(BFCR4350A；RG6160；RO7187797)是一种基于人源化IgG1的BsAb,其靶向多发性骨髓瘤(MM)细胞上FcRH5的膜近端胞外域以及T细胞上的CD3。此外,Cevostamab促进有效的突触形成,提高T细胞对MM肿瘤细胞的杀伤活性[1][2]。
UBP-282 是一种有效的,选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM,拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用,pA2 值为 4.96。
LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。
D-红-MAPP(D-e-MAPP)是一种神经酰胺酶抑制剂,体外IC50为1-5μM[1]。
PF-03049423(化合物PF-5)游离碱是一种有效且高度选择性的磷酸二酯酶5A抑制剂,对大鼠和人血小板酶的IC50约为0.2nM。PF-03049423游离碱可用于急性缺血性卒中的研究[1]。
NP-1815-PX钠是一种有效的选择性P2X4R拮抗剂。NP-1815-PX钠具有抗炎活性,可缓解慢性疼痛模型的疼痛。NP-1815-PX钠还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)收缩[1][2][3]。
(-)黄皮酰胺是从黄皮树叶中分离出的一种活性生物碱,可改善正常生理和病理条件下的认知功能。(-)黄皮酰胺抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)毒性,通过抑制tau蛋白的磷酸化阻止神经原纤维缠结的形成。
α-芋螺毒素SIA是一种对肌肉nAChR具有高亲和力的选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂。α-芋螺毒素SIA优先靶向小鼠肌肉nAChR的α/δ界面。相比之下,对于鱼雷nAChR,α-芋螺毒素SIA对α/γ的亲和力远高于α/δ界面的亲和力[1]。
Kissoone C (compound 3) 是一种三元环倍半萜类,可从缬草根中分离得到。Kissoone C 能够增强 PC12D 细胞中神经生长因子 (NGF) 介导的神经突生长的活性。
Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
NPT200-11 是一种可穿透大脑的抑制剂,可抑制 α-突触核蛋白 (ASYN) 错误折叠和聚集的积累。NPT200-11 可用于帕金森病的研究。
(R)-DRF053二盐酸盐(DRF053)是一种有效的,细胞可渗透的双重CK1/CDK抑制剂,CK1,CDK5/p25和CDK1/细胞周期蛋白B的IC50分别为14 nM,220 nM和80 nM；对人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞具有抗增殖活性,EC50为17.2 uM,可防止细胞模型中CK1依赖性淀粉样蛋白β的产生；特别是增加导管衍生的β细胞的数量而不影响它们的增殖。
CL 218872是一种选择性的口服活性苯二氮卓,其α1亚基含有GABAAR受体,Ki为130 nM。CL 218872在体内发挥抗焦虑和抗惊厥作用【1】。
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
Olvanil(NE-19550)是瞬时受体电位香草醛1型(TRPV1)通道的激动剂,EC50为0.7nm。止痛药[1]。
富兰单抗是一种抗神经生长因子(NGF)的人IgG2单克隆抗体,可用于疼痛研究[1]。
L-745870 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 具有出色的大脑渗透能力。
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂。ABT-724 对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。