C3bot(154-182) 是一种 C3 肽,通过改善下行纤维束的再生生长来增强脊髓损伤的恢复能力。C3bot(154-182) 有潜力促进中枢神经系统损伤后的轴突保护和/或修复以及功能恢复。
S-15535 是一种具有高选择性的 5-HT1A 受体配体。S-15535 是突触后 5-HT1A 受体的拮抗剂,也是突触前 5-HT1A 受体的激动剂。S-15535 可用于精神疾病的研究,如抗焦虑。
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50: 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
KCL-440是一种中枢神经系统穿透性PARP抑制剂,IC50为68 nM。KCL-440对PARP-1有较强的抑制作用[1][2]。
BB 0305179(化合物59)是一种有效的抗朊病毒药物,IC50为4.7μM。BB 0305179抑制在疏水结构域中携带缺失的特定PrP突变体的毒性【1】。
BChE-IN-4是一种有效的跨血脑屏障BChE抑制剂。BChE-IN-4可减轻小鼠模型中胆碱能缺陷引起的学习记忆障碍。BChE-IN-4具有研究阿尔茨海默病的潜力【1】。
TTP488是一种高级糖基化终产物受体拮抗剂, 用于治疗轻中度阿尔茨海默氏病 (AD)。
(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂,ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂,调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病,如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生,调节体内 lyso-PS 代谢。
FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时,FM19G11 会调节其他信号途径,包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。
(±)-Darifenacin-d4是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
D-丝氨酸-d3((R)-丝氨酸-d3)是氘标记的D-丝氨酸(HY-100808)。D-丝氨酸(((R)-丝氨酸)是一种参与神经胶质-突触相互作用的内源性氨基酸,具有独特的神经递质特征,是NMDA谷氨酸受体的有效协同激动剂。D-丝氨酸在主要的NMDAR依赖过程中具有重要的调节作用,包括NMDAR介导的神经传递、神经毒性、突触可塑性和细胞迁移[1][2][3]。
Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
Macrozamin 是苏铁的主要组成成分。Macrozamin 具有致癌,诱变,致畸和神经毒性特性。
2-(Phosphonooxy)benzoic acid 是非乙酰化的水杨酸衍生物,用于治疗炎性疾病以及止痛。
Emapunil(AC-5216;XBD-173)是转运蛋白TSPO(18 kDa)的配体。
FRM-024是治疗家族性阿尔茨海默病的有效CNS渗透剂γ分泌酶调节剂。
S-MTC 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。
Biotin-β-Amyloid (1-40) 是一种被 N 端标记的生物素化 Amyloid-ß-(1-40) 肽。
Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。
M1/M2/M4 muscarinic agonist 3 (compound 45) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂,EC50s 分别为 3.2 nM,32 nM 和 1.7 nM。
NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
ω-Conotoxin MVIIC 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
Nampt活化剂-2(化合物34)是一种有效的Nampt活化剂,EC50为0.023μM。Nampt激活剂-2对CYP2C9(0.060μM)、2D6(0.41μM)和2C19(0.59μM)显示出中等活性[1]。
Acesulfame potassium 是一种人造甜味剂。Acesulfame potassium 的长期使用会影响认知功能,可能通过改变小鼠的神经代谢功能。
Kadsurenin B 是一种 PAF (platelet-activating factor) 拮抗剂,具有神经保护活性。Kadsurenin B 具有广泛的药理研究潜力,如抗菌、抗炎、神经保护、抗氧化、抗血小板聚集、细胞毒、抗寄生虫等。