伏托普兰是一种基因剪接调节剂,用于抑制亨廷顿舞蹈症[1]。
Mosapride是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
GSK-3抑制剂3是GSK-3的选择性口服活性和脑渗透抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.35 nM和0.25 nM。GSK-3抑制剂3在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低S396处的tau蛋白磷酸化水平,IC50为10nM。GSK-3抑制剂3可用于神经系统疾病研究[1]。
3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
β-Amyloid (22-35) 是一种由 14 个氨基酸组成的多肽片段,能够聚集,可以对海马细胞产生神经毒性。
7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 是一种生物碱,是一种烟草花叶病毒 (TMV) 抑制剂 (IC50: 1.80 μM)。7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 是一种抗神经炎症剂。7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 降低 Tg2576 小鼠大脑皮质中的 Aβ 和 APP 水平。
L-丙氨酸-d4(L-2-氨基丙酸-d4)是氘标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
Salsolidine 是一种四氢异喹啉类生物碱,能够立体选择竞争性的抑制 MAO A 的活性。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
多奈哌齐d5是氘标记的多奈哌齐。多奈哌齐(E2020游离碱)是一种特异而有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,对牛乙酰胆碱酯酶和人乙酰胆碱酯酶的IC50s分别为8.12 nM和11.6 nM【1】。
SC 51089游离碱是前列腺素E2 EP1受体的选择性拮抗剂,EP1、TP、EP3和FP受体的Kis分别为1.3、11.2、17.5和61.1μM。SC 51089游离碱表现出神经保护活性[1][2][3]。
UBP618是一种GluN1/GluN2受体泛抑制剂。
Maropitant是神经激肽(NK1)受体拮抗剂。
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障,并可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
FGFR-IN-7(化合物17)是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7具有神经保护活性。FGFR-IN-7改善大脑暴露,降低磷脂病风险。FGFR-IN-7可用于神经退行性疾病的研究[1]。
A1AR拮抗剂3(化合物13)是一种选择性腺苷1(A1)受体拮抗剂,对人A1和大鼠A1的Kis分别为9.69 nM和0.529 nM。A1AR拮抗剂3可用于研究神经系统疾病[1]。
ST91是一种α2-肾上腺素受体(α2AR)激动剂。ST91激活α2AAR和非α2AAR亚型,产生脊髓镇痛感受[1][2][3]。
β-Amyloid (1-38), mouse, rat是一种含有38 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 1-38残基组成。β-Amyloid (1-38) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer’s disease) 的主要组成成分。
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂,Kd 为 3.06 μM。
盐酸香芹碱是NMDA和AMPA谷氨酸受体的有效、竞争性和可逆拮抗剂。盐酸香芹碱也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。盐酸香芹碱可用于内耳耳鸣的研究[1][2][3]。
N-Desmethylnefopam 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类镇痛药,可缓解中度至重度疼痛。Nefopam 作用于体外和体内间充质细胞 β-连环蛋白水平。
SAK3(T-VGCC增强子SAK3)是T型电压门控Ca2+通道(T-VGCC)的有效口服acitve增强子,在浓度为0.01-10 nM时增强CaV3.1和CaV3.3,但不增强CaV3.2活性。体外neuro2A细胞；显着增强幼稚小鼠海马CA1区乙酰胆碱(ACh)释放(0.5 mg/kg,口服)；显着增强嗅球切除(OBX)小鼠的海马ACh水平,挽救记忆相关行为受损。
VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂,对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
匹诺卡兰是一种广谱非选择性通道抑制剂。匹诺卡兰显著减少皮层梗死体积。匹诺卡兰o改善缺血半暗带的代谢和电生理状态。匹诺卡兰在大鼠大脑中动脉阻塞后的急性期减少磁共振图像上的病灶大小。皮诺卡兰具有研究中风的潜力。匹诺卡兰还显示出抗SARS-CoV-2活性[1]。