Fluvoxamine马来酸盐是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
棕榈酸-9,10-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
3,5-O-二咖啡酰奎宁酸逆转三甲基锡诱导的学习和记忆缺陷[1]。
(Glu20)-淀粉样β-蛋白(1-42)是淀粉样β蛋白(aβ)的一种慢纤维化变体。Glu20突变降低了Aβ42的聚集倾向,并防止了缓慢纤维化肽的积累。淀粉样β-蛋白是阿尔茨海默病血管和实质淀粉样沉积的主要成分[1][2]。
SB 242084是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。
GSK1034702是一种M1 mAChR变构激动剂。GSK1034702显示了对啮齿动物的促认作用。GSK1034702在认知功能障碍的尼古丁戒断模型中调节海马功能以改善记忆编码[1]。
Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。
Cinitapride monotartrate 是一种 5-HT1A 和 5-HT4 激动剂。Cinitapride monotartrate 也是一种 5-HT2A 和 D2 拮抗剂。Cinitapride monotartrate 可用于功能性消化不良的研究。
Cetrorelix Acetate是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM.
Fipexide是一种哌嗪类的抗精神药物, 用作一种健脑药, 主要用于治疗老年痴呆。
PDE4-IN-14 (化合物 1) 是一种 PDE4 抑制剂,可用于 PDE4 相关的疾病的研究 (如炎症与免疫疾病、癌症以及代谢疾病等)。
(R) -SLV 319是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki值为894 nM。(R) -SLV 319是SLV 319的右旋对应物[1]
ANEB-001是一种口服活性CB1抑制剂,可用于研究急性大麻素中毒[1]。
JB062是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白II的IC50值分别为1.6、5.4和>100μM。JB062对人癌症细胞有细胞毒性,但对正常细胞无细胞毒性。JB062可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究[1]。
CCR8拮抗剂2是一种有效的CCR8拮抗剂。CCR8(C-C基序趋化因子受体8)主要表达于Treg细胞和Th2细胞,但不表达于Th1细胞。CCR8拮抗剂2抑制CCR8活性,可用于治疗由CCR8介导的疾病,如癌症和/或神经病理性疼痛(摘自专利WO2022000443A1,化合物220)[1]。
Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂,对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。Muscarinic toxin 3 表现出显著的肾上腺素受体活性。
硫酸塔西平是一种口服活性和选择性α2A肾上腺素受体激动剂,对人α2A肾上腺素能受体的pEC50为7.57。硫酸塔西平可用于情境焦虑和恐惧研究[1]。
Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体 拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
Mebeverine acid是Mebeverine的代谢物。
P2X7受体拮抗剂-2是一种有效的P2X7抑制剂,pIC50值为6.5-7.5。P2X7拮抗剂-2具有对抗神经炎症的功效[1]。
桃金娘素是杜鹃花中的黄酮类化合物。Myrciacetin可对抗大鼠晶状体醛糖还原酶,IC50为13μM[1]。
Eudesmol是由tendae链霉菌产生的倍半萜化合物[1]。
丙咪嗪-d3(盐酸盐)是氘标记的丙咪嗪(盐酸盐)。盐酸丙咪嗪抑制血清素转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止aSMase易位,抑制MV和外显体分泌[1][2][3][4][5]。
GSK3-IN-4 (compound 0715) 是一种有效的 GSK3 抑制剂。GSK3-IN-4 可用于精神障碍研究。
TFB-TBOA(CF3-Bza-TBOA)是一种有效的谷氨酸转运体阻滞剂,可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA显示,在使用瞬时表达EAATs的细胞进行的摄取试验中,谷氨酸转运体EAAT1、EAAT2和EAAT3的IC50值分别为22、17和300 nM[1]。
NS19504 是一种 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (BK channel) 激活剂 (EC50=11.0 µM),对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。