CGP71683 hydrochloride 是一种竞争性的神经肽受体 (neuropeptide Y5 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM,在细胞膜中,对 Y1 和 Y2 受体无明显作用 (Ki,>4000 nM,200 nM)。
CGP55845盐酸盐是一种有效的选择性GABAB受体拮抗剂,IC50为6nm。CGP55845盐酸盐可用于神经学研究[1][2]。
丙咪嗪-d6是氘标记的盐酸丙咪嗪。盐酸丙咪嗪抑制5-羟色胺转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止ASME易位,抑制MV和外泌体分泌[1][2][3][4][5]。
GSK3-IN-3是一种线粒体自噬诱导剂,诱导Parkin依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3也是一种GSK-3抑制剂,其IC50值为3.01μM。GSK3-IN-3既不是ATP也不是底物竞争性的,对6-OHDA具有神经保护作用[1][2][3]。
LRRK2-IN-3(compoubd 24)是一种高效、选择性、口服活性和脑渗透抑制剂LRRK2,在人类PBMC中的IC50为2.6 nM。LRRK2-IN-3可用于帕金森病的研究[1]。
(S)-Salsolinol ((-)-Salsolinol) 是一种多巴胺衍生的内源代谢物。
Etiracetam (UCB 6474) 是乙酰胆碱的激动剂,是一种抗精神病药物。活性低于它的S型对映异构体 Levetiracetam (UCB L059)。
(S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。
ML 10302是一种有效的激动剂5-HT4受体,Ki为1.07 nM。5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道运动。ML10302通过激活胆碱能通路,在小肠和结肠中诱导显著的运动前收缩。ML 10302还具有研究神经病学疾病的潜力【1】。
OBA-09是一神经保护剂。
MK-212(CPP)单盐酸盐是一种中枢作用的5-HT1C/5-HT2激动剂。MK-212单盐酸盐可以刺激大脑皮层的磷脂酰肌醇水解[1]。
(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。
SORT-PGRN interaction inhibitor 1 是一种有效的 sortilin-progranulin 相互作用的抑制剂,IC50 为 2 μM。
PDE7-IN-2(化合物2)是一种有效的PDE7(磷酸二酯酶7)抑制剂,IC50值为2.1µM。PDE7-IN-2具有研究帕金森病的潜力[1]。
GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
Apimostinel 是 门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。
H-Glu(OtBu)-OtBu盐酸盐是一种谷氨酸衍生物,可用于P物质拮抗剂的合成[1]。
DSP-1053是一种新型强效5-羟色胺再摄取(SERT)抑制剂,具有5-HT1A部分激动活性,与人5-羟色胺转运蛋白和5-HT1A受体结合,Ki分别为1.02和5.05 nM；抑制5-羟色胺转运蛋白,IC50为2.74 nM并显示5-HT1A受体的内在活性为70.0%；剂量依赖性增加大鼠微透析中3-10mg/kg的细胞外5-HT水平在体内表现出抗抑郁样作用。抑郁症第1阶段已停止
TMPPAA是5-HT3受体的变构激动剂和正变构调节剂。TMPPAA增强5-HT介导的5-HT3AR信号传导[1]。
D-半乳糖d1-3是氘标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体。
6-Biopterin (L-Biopterin),一种蝶呤衍生物,是一氧化氮合酶 (NO synthase) 辅因子。
乙酰甲胺磷-d3是氘标记的乙酰甲胺。乙酰甲胺磷是一种产生胆碱毒性的抗胆碱酯酶杀虫剂。乙酰甲胺磷对大鼠胆碱酯酶的抑制作用较弱,但对蟑螂胆碱酯酶有潜在的抑制作用。
AMPA Receptor Modulator 是一种有效、可口服、选择性的 AMPAR 调控蛋白 TARP γ-8 的负调节剂,pIC50 值为 9.7,对其选择性远高于 GluA1/γ-2 (pIC50=5)。
Guanfacine是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
达格列酮钠是一种噻唑烷二酮,是一种口服活性、强效和选择性PPAR-γ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂。达格列酮钠可有效控制血糖和脂质代谢,可用于II型糖尿病研究[1][2]。
VU0469650是一种有效、选择性和CNS穿透的mGlu1受体负变构调节剂,IC50为99 nM【1】。